[發明專利]一種酮康唑代謝物的合成方法在審
| 申請號： | 202110339039.6 | 申請日： | 2021-03-30 |
| 公開（公告）號： | CN113024520A | 公開（公告）日： | 2021-06-25 |
| 發明（設計）人： | 何旭;畢海峰;楊石;張池;劉春;徐一鳴;崔希林 | 申請（專利權）人： | 梯爾希（南京）藥物研發有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 楊曉莉 |
| 地址： | 210000 江蘇省南京市浦口區橋*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 酮康唑 代謝物 合成 方法 | ||
1.一種酮康唑代謝物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)取化合物Ⅰ1-芐氧基-4-碘苯溶于有機溶劑中，加入乙二胺、堿和催化劑，攪拌反應，得到化合物Ⅱ，
(2)取化合物Ⅱ溶于有機溶劑中，加入乙酰化試劑，攪拌反應得到化合物
(3)取化合物Ⅲ溶于有機溶劑中，加入二叔丁基二碳酸酯、堿，攪拌反應得到化合物Ⅳ，
(4)取化合物Ⅳ溶于有機溶劑中，加入催化加氫試劑反應，得到化合物Ⅴ，
(5)取化合物Ⅴ溶于有機溶劑中，加入堿，化合物Ⅵ順式-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環-4-基]甲醇對甲苯磺酸酯，攪拌反應得到化合物Ⅶ，結構式如下：
(6)取化合物Ⅶ溶于有機溶劑中，加入酸性試劑，攪拌反應得到化合物Ⅷ，即酮康唑代謝物Ⅷ：
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(1)中，所述的有機溶劑為N,N-二甲基甲酰胺或四氫呋喃；所述堿為氫氧化鈉；所述催化劑為氯化亞鐵或溴化亞銅。
3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(2)中，所述有機溶劑是四氫呋喃；所述乙酰化試劑選自乙酸酐、乙酰氯等。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(3)中，所述的有機溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃或二氧六環；所述堿為有機堿或者無機堿。
5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述無機堿選自碳酸氫鈉、碳酸鉀或碳酸鈉，有機堿為三乙胺、吡啶或DMAP。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(4)中，所述有機溶劑選自甲醇、四氫呋喃等；所述催化加氫試劑選自鈀碳、氫氧化鈀碳、二氧化鉑。
7.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(5)中，所述有機溶劑為DMF；所述堿選自有機堿或者無機堿，所述的無機堿為碳酸鉀或碳酸銫，有機堿為三乙胺或DMAP。
8.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(5)中，所述的化合物Ⅵ和化合物Ⅴ的物質的量之比為1:1.0～1:2.0。
9.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(6)中，所述的有機溶劑為二氯甲烷、甲醇、THF、二氧六環等；所述的酸性試劑為鹽酸、硫酸或三氟乙酸等。
10.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(6)中，所述的酸性試劑和化合物Ⅶ的物質的量之比為1:5～1:10。
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