[發(fā)明專利]一種奧美沙坦酯分散片及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110334470.1
• 申請日: 2021-03-29
• 公開（公告）號: CN113116838A
• 公開（公告）日: 2021-07-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 胡小艷;丁南南;殷學(xué)治;計瑩
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇宇銳醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/4178;A61P9/12
• 代理公司: 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200
• 代理人: 曹翠珍

1.一種奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，包括：占治療有效量的部分量的包衣奧美沙坦酯微丸、剩余奧美沙坦酯原料藥以及其他藥學(xué)上可接受的輔料；

所述的包衣奧美沙坦酯微丸是采用微晶纖維素與海藻酸鈉的混合物作為基料，與奧美沙坦酯經(jīng)過離心造粒法或者擠出滾圓法制成丸芯后經(jīng)過包緩釋衣膜處理獲得。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，所述的占治療有效量的部分量是50~60質(zhì)量%。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，微晶纖維素與海藻酸鈉的混合物中，微晶纖維素與海藻酸鈉的質(zhì)量比是10:3-5:5。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，微晶纖維素與海藻酸鈉的混合物中，微晶纖維素與海藻酸鈉等質(zhì)量混合。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，所述的包緩釋衣膜，是采用流化床在丸芯表面包覆HPMC緩釋層。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，所述的藥學(xué)可接受的輔料包括稀釋劑、粘合劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑和助流劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，每100g分散片中，各原、輔料質(zhì)量如下：

奧美沙坦酯占5g~35g

填充劑占10g~85g

粘合劑為占20g~70g

崩解劑占1g~50g

矯味劑占0.02g~10g

潤滑劑占0.1g~12g

助流劑占0.1g~10g。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，每100g分散片中，各原、輔料質(zhì)量如下：

奧美沙坦酯占8g~30g

稀釋劑占25g~60g

粘合劑為占選30g~60g

崩解劑占5g~45g

矯味劑占0.5g~3g

潤滑劑占0.5g~3g

助流劑占0.5g~3g。

9.根據(jù)權(quán)利要求6-8任一項所述的奧美沙坦酯緩釋分散片，其特征在于，

稀釋劑選自乳糖、甘露醇、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素的一種或兩種以上混合物；

崩解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮中的一種或兩種以上混合物；

粘合劑選自羥丙基纖維素或羥丙甲纖維素中的一種或兩者的混合物；

矯味劑選自阿斯帕坦或安賽蜜；

潤滑劑選硬脂酸鎂或滑石粉；

助流劑選微粉硅膠或膠態(tài)二氧化硅。

10.權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯緩釋分散片的制備方法，其特征在于，步驟如下：

（1）將微晶纖維素、海藻酸鈉等質(zhì)量混合后，與占治療有效量的部分量奧美沙坦酯、粘合劑混合，以水為溶劑，經(jīng)過離心造粒法或者擠出滾圓法制成奧美沙坦酯微丸；

（2）采用流化床法，在微丸表面包衣，采用的包衣液是HPMC衣膜液；經(jīng)過包衣處理后得到包衣奧美沙坦酯微丸；

（3）將包衣奧美沙坦酯微丸與剩余的奧美沙坦酯原料藥、輔料中的粘合劑溶液進行濕法制粒并干燥，向干燥微丸中添加潤滑劑、崩解劑、矯味劑、助流劑后整粒，壓片。