[發明專利]吲哚苷類化合物、其制備方法及其應用

有效

• 申請號: 202110333546.9
• 申請日: 2021-03-29
• 公開（公告）號: CN113061153B
• 公開（公告）日: 2022-07-29
• 發明（設計）人: 徐海星;張巧;李竣
• 申請（專利權）人: 武漢理工大學
• 主分類號: C07H19/04
• 分類號: C07H19/04;C07H1/08;A61P35/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 陳秋夢

本發明涉及天然提取物技術領域，具體而言，涉及吲哚苷類化合物、其制備方法及其應用。吲哚苷類化合物為下述結構式所示化合物中的任意一種：和其為一種新的化合物，其豐富了七葉樹屬植物的化學多樣性，同時，該化合物具有良好的神經保護活性和抗腫瘤活性，可以用于神經保護和抗腫瘤的藥物的制備。

技術領域

本發明涉及天然提取物技術領域，具體而言，涉及吲哚苷類化合物、其制備方法及其應用。

背景技術

娑羅子是七葉樹科植物七葉樹Aesculus Chinenis Bge.的干燥成熟的種子。據《本草綱目》記載，娑羅子性溫味甘，歸肝、胃經。具有疏肝、解郁、和胃、止痛的功效，用于治療胸悶脅痛、脘腹脹痛，婦女經前乳房脹痛。本品既能疏肝解郁以行滯，又能理氣寬中以和胃。治療肝胃氣滯之胸悶脅痛、脘腹脹痛等證。現代研究證實娑羅子提取物具有抗炎、抗滲、抗腫瘤、增加靜脈張力、胃腸道保護、缺血損傷保護等藥理作用，臨床上用于治療腦出血、腦水腫、肢體腫脹、瀑泄、放射性直腸炎、美尼爾氏病、支氣管哮喘、周圍性面神經炎、燒傷等多種疾病。

目前研究的娑羅子的化學成分主要包含皂苷類、黃酮類、有機酸類等，且大多具有顯著的生物活性，如抗炎、消腫、抗滲出、保護血管、降低血粘度、促皮質素作用等。但這些成分都是從娑羅子大極性部分提取物(例如正丁醇萃取物)中研究得到的，但對娑羅子小極性部分提取物研究的比較少。

鑒于此，特提出本發明。

發明內容

本發明的目的在于提供吲哚苷類化合物、其制備方法及其應用。本發明實施例提供一種新的化合物，其豐富了七葉樹屬植物的化學多樣性，同時，該化合物具有良好的神經保護活性和抗腫瘤活性，可以用于神經保護和抗腫瘤的藥物的制備。

本發明是這樣實現的：

第一方面，本發明提供一種吲哚苷類化合物，其為下述結構式所示化合物中的任意一種：

第二方面，本發明提供一種前述實施方式所述的吲哚苷類化合物的制備方法，對娑羅子的提取物進行后處理得到所述吲哚苷類化合物。

在可選的實施方式中，所述提取物為所述娑羅子的醇-水提取物。

在可選的實施方式中，所述提取物的制備方法包括：將所述娑羅子與醇-水溶液混合進行多次浸提得到提取物；

所述提取物的制備方法包括：將每千克所述娑羅子與1.5-2.5升醇-水溶液混合在25-30℃的條件下進行至少3次浸提，并合并每次浸提得到的浸提液，每次浸提的時間為20小時以上；

優選地，所述醇-水溶液為醇的質量含量為55-65％的醇溶液。

在可選的實施方式中，所述后處理包括對所述提取物依次進行濃縮、萃取、柱層析分離和液相色譜分離。

在可選的實施方式中，萃取包括：濃縮后，利用醚類物質進行初萃，而后再利用酯類物質進行對初萃得到的水相進行深度萃取，并收集酯類物質部位的萃取物；

優選地，深度萃取的步驟包括：利用乙酯類溶劑對所述水相進行萃取，收集乙酯類溶劑部位的第一萃取物，再利用乙酯類溶劑對所述第一萃取物再次進行萃取，接著收集乙酯類溶劑部位的第二萃取物；

優選地，所述乙酯類溶劑為乙酸乙酯、甲酸乙酯和丙酸乙酯中的任意一種。

在可選的實施方式中，柱層析分離包括：利用多氯取代甲烷-醇類混合溶劑對萃取得到的萃取物進行梯度洗脫，并收集通過薄層色譜點板合并，得到多個組分；

優選地，柱層析分離包括：將多氯取代甲烷和醇類溶劑以490-510:1、190-210:1、45-55:1、8-12:1和5.5-6.5:4的體積比混合，而后對萃取得到的萃取物進行梯度洗脫，并收集通過薄層色譜點板合并，得到16個組分；