[發明專利]吲哚苷類化合物、其制備方法及其應用有效
| 申請號： | 202110333546.9 | 申請日： | 2021-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN113061153B | 公開（公告）日： | 2022-07-29 |
| 發明（設計）人： | 徐海星;張巧;李竣 | 申請（專利權）人： | 武漢理工大學 |
| 主分類號： | C07H19/04 | 分類號： | C07H19/04;C07H1/08;A61P35/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 陳秋夢 |
| 地址： | 430070 湖*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 化合物 制備 方法 及其 應用 | ||
1.吲哚苷類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用；
所述吲哚苷類化合物為下述結構式所示化合物中的任意一種：
所述吲哚苷類化合物的制備方法包括：
對娑羅子的醇-水提取物進行濃縮后，利用醚類物質進行初萃，而后再利用酯類物質進行對初萃得到的水相進行深度萃取，并收集酯類物質部位的萃取物；
接著，進行柱層析分離，其中，柱層析分離包括：將多氯取代甲烷和醇類溶劑以490-510:1、190-210:1、45-55:1、8-12:1和5.5-6.5:4的體積比混合，而后對萃取得到的萃取物進行梯度洗脫，并收集通過薄層色譜點板合并，得到16個組分；
而后，利用醇-水混合溶劑對柱層析分離得到的第9個組分進行第一次梯度洗脫，并收集第二組分，而后再利用醇-水混合溶劑對所述第二組分進行第二次梯度洗脫；
其中，第一次梯度洗脫的洗脫條件為0-10min 20％醇類溶劑；10-15min 20～80％醇類溶劑；15-35min 80％醇類溶劑；
第二次梯度洗脫的洗脫條件為：0-30min 20～100％醇類溶劑；30-40min 100％醇類溶劑。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，
所述娑羅子的醇-水提取物的制備方法包括：將每千克所述娑羅子與1.5-2.5升醇-水溶液混合在25-30℃的條件下進行至少3次浸提，并合并每次浸提得到的浸提液，每次浸提的時間為20小時以上；
其中，所述醇-水溶液為醇的質量含量為55-65％的醇溶液。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，
深度萃取的步驟包括：利用乙酯類溶劑對所述水相進行萃取，收集乙酯類溶劑部位的第一萃取物，再利用乙酯類溶劑對所述第一萃取物再次進行萃取，接著收集乙酯類溶劑部位的第二萃取物；
其中，所述乙酯類溶劑為乙酸乙酯、甲酸乙酯和丙酸乙酯中的任意一種。
4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，柱層析分離包括：將多氯取代甲烷和醇類溶劑以500:1、200:1、50:1、10:1、6:4的體積比混合，而后對萃取得到的萃取物進行梯度洗脫，并收集通過薄層色譜點板合并，得到16個組分。
5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述多氯取代甲烷為二氯甲烷或三氯甲烷；所述醇類溶劑為C1-C5一元醇溶劑。
6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述醇類溶劑為甲醇。
7.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述的吲哚苷類化合物作為唯一的活性成分在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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