[發明專利]6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202110328638.8
• 申請日: 2021-03-26
• 公開（公告）號: CN113121521B
• 公開（公告）日: 2022-11-04
• 發明（設計）人: 喬春華;范東光
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61P31/06;A61K31/5415
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 孫周強;陶海鋒

1.一種6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，其特征在于，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化學結構式如下：

其中，R¹為氫、甲基或者乙基；R²為氫、甲基或者乙基；R³為氫或者鹵素。

2.根據權利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，其特征在于，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化學結構式如下：

。

3.權利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物在制備抗結核藥物中的應用。

4.含有權利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的藥物組合物在制備抗結核藥物中的應用。

5.根據權利要求3～4任意一項所述的應用，其特征在于，所述結核選自活動性結核、單耐藥結核、多耐藥結核、廣泛多耐藥結核。

6.以權利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物為活性成分的藥物組合物。

7.權利要求1所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的制備方法，其特征在于，化合物A5與疊氮化合物反應，得到6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化學結構式如下： 或者化合物A4與化合物BC反應，得到6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化學結構式如下： 或者化合物A4與化合物D2反應，得到6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物，所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的化學結構式如下：所述化合物A5的化學結構式如下：疊氮化合物的化學結構式如下：化合物A4的化學結構式如下：化合物BC的化學結構式如下： 化合物D2的化學結構式如下： 其中，R1為氫、甲基或者乙基；R2為氫、甲基或者乙基；R3為氫或者鹵素；X為O或者S。

8.根據權利要求7所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的制備方法，其特征在于，化合物A5與疊氮化合物的反應在銅鹽、還原劑、無機堿存在下，室溫下進行；化合物A4與化合物BC的反應在室溫下進行；化合物A4與化合物D2的反應在室溫下進行。

9.根據權利要求8所述6-位三氟甲基取代的苯并噻嗪酮衍生物的制備方法，其特征在于，以化合物A1為起始原料，經過硝化后與草酰氯反應，再與硫氰酸銨反應生成化合物A4；化合物A1的化學結構式如下：

。