[發明專利]一種苯并惡唑烷衍生物的合成方法有效
| 申請號： | 202110325832.0 | 申請日： | 2021-03-26 |
| 公開（公告）號： | CN113045586B | 公開（公告）日： | 2022-02-15 |
| 發明（設計）人： | 祝文靜;蔣家迪;郭旭棟;胡益民 | 申請（專利權）人： | 安徽師范大學 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04 |
| 代理公司： | 蕪湖安匯知識產權代理有限公司 34107 | 代理人： | 任晨晨 |
| 地址： | 241000 安徽省*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 惡唑烷 衍生物 合成 方法 | ||
1.一種苯并惡唑烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法為：
加熱冷凝回流條件下，采用一鍋法，將四炔類化合物在溶劑中與5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物反應，即得；
所述的四炔類化合物，結構式為：式中R為直鏈烷基或支鏈烷基；R1、R2為氫、鹵素、直鏈烷基或支鏈烷基；
所述合成方法得到的苯并惡唑烷衍生物，其結構式為：其中，E為CO2R；R為直鏈烷基或支鏈烷基；R1、R2為氫、鹵素、直鏈烷基或支鏈烷基。
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述加熱條件是指加熱至96-100℃；反應時間為8-12h。
3.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述溶劑為乙腈。
4.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述四炔類化合物的制備方法，包括以下步驟：
1)以氫化鈉為堿，將丙二酸酯與炔丙基溴加入到無水乙腈中冰水浴，反應，然后純化分離，即化合物1；
2)將步驟1)制備的化合物1與苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴混合在Pd(PPh3)2Cl2/CuI的無水無氧催化體系中，以三乙胺作堿，以無水乙腈為溶劑，室溫下攪拌反應，純化分離后，即得產物四炔類化合物。
5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，步驟1)中氫化鈉、丙二酸酯、炔丙基溴與無水乙腈的摩爾比為4-5：1：2.2-3.2：20-23。
6.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，步驟2)中所述化合物1與苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴、Pd(PPh3)2Cl2、三乙胺和無水乙腈的物質的量比為1:2.2-3.2：0.03-0.04：4-5：30-45。
7.根據權利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述四炔類化合物,5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物與溶劑之間的物質的量的比為1：1.2：30-45。
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