[發(fā)明專利]一種適用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛的雙氯芬酸鈉腹臍貼及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110312512.1
• 申請(qǐng)日: 2021-03-24
• 公開（公告）號(hào): CN112870180A
• 公開（公告）日: 2021-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王詠懿;蔣曙光
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K47/38;A61K31/196;A61P29/00
• 代理公司: 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200
• 代理人: 黃欣

本發(fā)明公開了一種適用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛的雙氯芬酸鈉腹臍貼，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。所述雙氯芬酸鈉腹臍貼包括背襯層、腹臍貼本體和保護(hù)膜，腹臍貼本體覆蓋在背襯層上，保護(hù)膜覆蓋在腹臍貼本體表面；腹臍貼本體由圓心向外依次為快速釋藥區(qū)、控速釋藥區(qū)和粘貼區(qū)，快速釋藥區(qū)包括雙氯芬酸鈉凝膠層和包覆有無(wú)孔乙基纖維素膜的醫(yī)用彈性海綿，控速釋藥區(qū)包括有孔乙基纖維素膜層和雙氯芬酸鈉凝膠層，粘貼區(qū)為壓敏膠。本發(fā)明提供的腹臍貼不僅克服了雙氯芬酸鈉口服制劑起效慢、胃腸道副作用大等缺陷，還避免了栓劑塞入時(shí)對(duì)肛腸術(shù)后創(chuàng)口刺激帶來(lái)的劇烈疼痛，具有起效快、鎮(zhèn)痛時(shí)間長(zhǎng)、使用方便等優(yōu)點(diǎn)，特別適用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種適用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛的雙氯芬酸鈉腹臍貼及其制備方法。

背景技術(shù)

手術(shù)是肛瘺、肛裂、混合痔等肛腸疾病最為有效的治療手段，肛門生理功能及解剖特點(diǎn)決定手術(shù)創(chuàng)面只能采取開放式，且肛門區(qū)域神經(jīng)末梢分布較為密集，排便、肛腸蠕動(dòng)、清洗換藥等均會(huì)引起劇烈疼痛，引發(fā)排便困難、尿潴留等諸多并發(fā)癥，嚴(yán)重影響患者術(shù)后康復(fù)和生活質(zhì)量，因此，安全、有效、經(jīng)濟(jì)、適宜的鎮(zhèn)痛藥物、劑型及給藥途徑對(duì)肛腸手術(shù)患者尤其重要。

目前，肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛普遍采用口服非甾體類鎮(zhèn)痛藥或靜脈滴注芬太尼、嗎啡等阿片類鎮(zhèn)痛藥，但是口服非甾體類鎮(zhèn)痛藥存在胃腸道刺激性強(qiáng)、首過(guò)作用大(生物利用度低)、起效過(guò)慢、鎮(zhèn)痛效果不理想等缺點(diǎn)，對(duì)患者的身體健康危害較大，而靜脈滴注芬太尼、嗎啡類鎮(zhèn)痛藥存在惡心嘔吐、尿潴留、皮膚瘙癢、呼吸抑制等不良反應(yīng)。

雙氯芬酸鈉是一種新型強(qiáng)效消炎鎮(zhèn)痛藥，是前列腺素合成酶強(qiáng)有力的抑制劑，通過(guò)抑制前列腺素合成酶的作用，減少體內(nèi)前列腺素的合成與釋放，從而使疼痛得以緩解和消失。雙氯芬酸鈉栓劑因其具有鎮(zhèn)痛效果顯著、給藥方便、不良反應(yīng)少而廣泛用于剖宮產(chǎn)、腰椎術(shù)、前列腺增生切除等術(shù)后鎮(zhèn)痛，但是雙氯芬酸鈉栓劑用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛會(huì)在其塞入肛門時(shí)引起傷口劇烈疼痛、墜迫感，增加患者痛苦，不易被患者所接受。

因此，臨床迫切期望一種能迅速快效、持續(xù)作用時(shí)間長(zhǎng)、副作用低、使用方便、痛苦小的雙氯芬酸鈉制劑問(wèn)世，用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)目前肛腸術(shù)后缺乏理想的鎮(zhèn)痛措施或藥物，本發(fā)明提供一種適用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛的雙氯芬酸鈉腹臍貼，具有起效快且持久、使用方便等優(yōu)點(diǎn)，特別適用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛，可以克服口服非甾體類鎮(zhèn)痛藥存在的胃腸道刺激性強(qiáng)、生物利用度低、起效過(guò)慢、鎮(zhèn)痛作用短暫等缺點(diǎn)，還能避免靜脈滴注芬太尼、嗎啡類鎮(zhèn)痛藥存在的惡心嘔吐、尿潴留、皮膚瘙癢、呼吸抑制等不良反應(yīng)，解決雙氯芬酸鈉栓劑塞入時(shí)對(duì)肛腸術(shù)后傷口刺激帶來(lái)的劇烈疼痛，具有較好的臨床應(yīng)用價(jià)值和意義。

為了實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：

一種適用于肛腸術(shù)后鎮(zhèn)痛的雙氯芬酸鈉腹臍貼，包括背襯層、腹臍貼本體和保護(hù)膜，所述腹臍貼本體覆蓋在背襯層上，保護(hù)膜覆蓋在腹臍貼本體表面；

所述腹臍貼本體由圓心向外依次為快速釋藥區(qū)、控速釋藥區(qū)和粘貼區(qū)；

所述快速釋藥區(qū)包括雙氯芬酸鈉凝膠層和包覆有無(wú)孔乙基纖維素膜的醫(yī)用彈性海綿，雙氯芬酸鈉凝膠層涂覆在包覆有無(wú)孔乙基纖維素膜的醫(yī)用彈性海綿，包覆有無(wú)孔乙基纖維素膜的醫(yī)用彈性海綿表面粘結(jié)在背襯層上；

所述控速釋藥區(qū)包括有孔乙基纖維素膜層和雙氯芬酸鈉凝膠層，有孔乙基纖維素膜層覆蓋在對(duì)雙氯芬酸鈉凝膠層表面，雙氯芬酸鈉凝膠層涂覆在背襯層上；

所述粘貼區(qū)為壓敏膠。

進(jìn)一步地，所述快速釋藥區(qū)和控速釋藥區(qū)的面積比為2：3。

進(jìn)一步地，所述醫(yī)用彈性海綿為半球體形狀。

進(jìn)一步地，所述無(wú)孔乙基纖維素膜由20wt.％乙基纖維素的乙醇溶液制成。