[發(fā)明專利]一種富馬酸盧帕他定B晶型及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110312117.3 | 申請日： | 2021-03-24 |
| 公開（公告）號： | CN113135897B | 公開（公告）日： | 2022-03-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 徐貴遠(yuǎn);孫戰(zhàn)勝 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京嘉林藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07C57/15;C07C51/43 |
| 代理公司： | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王為;李旭 |
| 地址： | 10012*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 富馬酸盧帕 及其 制備 方法 | ||
1.一種富馬酸盧帕他定B晶型的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1)在溶劑中制備盧帕他定無機(jī)酸鹽溶液，所用溶劑為水或水和有機(jī)溶劑混溶的混合溶劑；所述有機(jī)溶劑為乙醇；
2)將富馬酸鹽加入純化水中，攪拌溶清，加入有機(jī)溶劑混勻，所述有機(jī)溶劑為乙醇；
3)將步驟2)溶液加熱，將步驟1)溶液滴加入步驟2)溶液中，固體逐漸析出，然后滴加堿液，保溫攪拌；所述堿液選自：氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀水溶液；
4)冷卻，析晶，過濾，烘干得富馬酸盧帕他定；
其中，步驟1)中所述制備盧帕他定無機(jī)酸鹽溶液，采用盧帕他定和無機(jī)酸溶液反應(yīng)，所述無機(jī)酸溶液選自：鹽酸溶液、氫溴酸溶液、硫酸溶液；步驟2)中的富馬酸鹽選自：富馬酸二鈉鹽、富馬酸二鉀鹽、富馬酸二銨鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中的混合溶劑，其體積濃度范圍為2-80％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中的保溫溫度范圍為50-55℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟3)中富馬酸鹽與盧帕他定無機(jī)酸鹽的摩爾比為1：1.5-15。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中富馬酸鹽與盧帕他定酸鹽的摩爾比為1：3-6。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟4)中的析晶溫度范圍為0-20℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟1)中無機(jī)酸溶液是鹽酸溶液；所述步驟2)中的富馬酸鹽是富馬酸二鈉鹽；所述步驟1)和2)中的有機(jī)溶劑是乙醇；步驟3)中的堿液是氫氧化鈉水溶液。
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