[發明專利]二氫色原酮衍生物及其合成方法和用途

有效

• 申請號: 202110303737.0
• 申請日: 2021-03-22
• 公開（公告）號: CN113045527B
• 公開（公告）日: 2022-11-08
• 發明（設計）人: 姚宏亮;李剛;潘文俊;關文;王華敏;張亞莉
• 申請（專利權）人: 廣東省科學院動物研究所
• 主分類號: C07D311/30
• 分類號: C07D311/30;C07F7/18;A61P35/00
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星;朱聰聰

本發明公開了二氫色原酮衍生物及其合成方法和應用。二氫色原酮衍生物的化學結構如下式(a)所示，R₁是氫、TBS、異丁基或環戊甲基，R₂是氫、2?(甲基(苯基)氨基)乙基或2?(1H?咪唑?1?基)乙基。本發明所述的二氫色原酮衍生物可以有效抑制腫瘤細胞的增殖，這為發展抗腫瘤藥物提供一種新的先導化合物。

技術領域：

本發明屬于有機化合物領域，具體涉及二氫色原酮衍生物及其合成方法和用途。

背景技術：

惡性腫瘤是危害人類健康最嚴重的一類疾病，它的發病率僅次于心腦血管疾病，是人類健康的第二大“殺手”，而其死亡率甚至超過心腦血管疾病，居于所有疾病的首位。因此，尋找和開發治療腫瘤的新藥是當前面臨的重大課題。

發明內容：

本發明的第一個目的是提供一種具有抑制腫瘤細胞增殖活性的二氫色原酮衍生物。

本發明是對柚皮素進行衍生化，得到結構新穎的化合物-二氫色原酮衍生物，并且具有抗腫瘤活性，從而實現了本發明的目的。

本發明的二氫色原酮衍生物，其化學結構如下式(a)中任一所示：

式(a)中，R₁是氫、TBS、異丁基或環戊甲基，R₂是氫、2-(甲基(苯基)氨基)乙基或2-(1H-咪唑-1-基)乙基。

本發明的二氫色原酮衍生物優選為下述化合物之一：

當R₁是氫，R₂是2-(甲基(苯基)氨基)乙基時，所述的二氫色原酮衍生物的化學結構為：

當R₁是TBS，R₂是氫時，所述的二氫色原酮衍生物的化學結構為：

當R₁是TBS，R₂是2-(1H-咪唑-1-基)乙基時，所述的二氫色原酮衍生物的化學結構為：

當R₁是異丁基，R₂是氫時，所述的二氫色原酮衍生物的化學結構為：

當R₁是環戊甲基，R₂是氫時，所述的二氫色原酮衍生物的化學結構為：

經過實驗發現，上述二氫色原酮衍生物能夠抑制腫瘤細胞增殖，可用于制備腫瘤增殖抑制劑，該抑制劑的抗腫瘤效果顯著。

因此，本發明的第二個目的是提供上述二氫色原酮衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

本發明的第三個目的是提供一種抗腫瘤藥物，其包括上述二氫色原酮衍生物作為活性成分。

所述的抗腫瘤藥物優選為抗宮頸癌、結腸癌、乳腺癌、肺癌、肝癌或黑色素瘤的藥物。

進一步優選，所述的二氫色原酮衍生物的結構式如下所示：

優選，所述的抗腫瘤藥物包括二氫色原酮衍生物和醫學上可接受的輔料。

本發明的第四個目的是提供上述二氫色原酮衍生物的合成方法，該合成方法(反應式如i所示)包括以下步驟：