[發明專利]制備吡咯化合物的方法在審
| 申請號： | 202110287806.3 | 申請日： | 2016-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN113149883A | 公開（公告）日： | 2021-07-23 |
| 發明（設計）人： | 大內卓;高基豪;金善美;崔鎮洵;樸憲秀 | 申請（專利權）人： | 武田藥品工業株式會社 |
| 主分類號： | C07D207/34 | 分類號： | C07D207/34;C07D401/12;C07C253/30;C07C255/42 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 吡咯 化合物 方法 | ||
1.制備下式所代表的化合物或其鹽的方法，
其中，R1是任選取代的烴基團或任選取代的雜環基團，R2是氫原子、任選取代的烴基團、任選取代的雜環基團、氯原子或氟原子，所述方法包括：使下式所代表的化合物，
其中，每個符號如上所述，或其鹽，進行還原反應，其中，所述還原反應是在填充了金屬擔載催化劑的固定床反應器中進行的連續氫化反應。
2.制備下式所代表的化合物或其鹽的方法，
其中，R1是任選取代的烴基團或任選取代的雜環基團，R2是氫原子、任選取代的烴基團、任選取代的雜環基團、氯原子或氟原子，所述方法包括：使下式所代表的化合物，
其中，每個符號如上所述，或其鹽，進行還原反應，而后進行環化反應，其中，所述還原反應是在填充了金屬擔載催化劑的固定床反應器中進行的連續氫化反應。
3.制備下式所代表的化合物或其鹽的方法，
其中，R1是任選取代的烴基團或任選取代的雜環基團，R2是氫原子、任選取代的烴基團、任選取代的雜環基團、氯原子或氟原子，R3是任選取代的烴基團或任選取代的雜環基團，R4是烷基，所述方法包括：
(1)使下式所代表的化合物，
其中，每個符號如上所述，或其鹽，進行還原反應，而后進行環化反應，得到下式所代表的化合物，
其中，每個符號如上所述，或其鹽，其中，所述還原反應是在填充了金屬擔載催化劑的固定床反應器中進行的連續氫化反應，
(2)使所獲得的化合物進行還原反應，而后進行水解反應，得到下式所代表的化合物，
其中，每個符號如上所述，或其鹽，
(3)使所獲得的化合物與下式所代表的化合物或其鹽反應，
R3-SO2-X(V)
其中，R3如上所述，X是離去基團，得到下式所代表的化合物，
其中，每個符號如上所述，或其鹽，
(4)使所獲得的化合物與下式所代表的化合物或其鹽反應，
R4-NH2 (VII)
其中，R4如上所述。
4.按照權利要求1至3的任一項的制備方法，其中，金屬擔載催化劑的金屬選自：鐵(Fe)、鎳(Ni)、鈀(Pd)、鉑(Pt)、銠(Rh)、銥(Ir)、釕(Ru)、鈷(Co)和其組合。
5.按照權利要求1至3的任一項的制備方法，其中，所述金屬擔載催化劑的金屬是鈀(Pd)。
6.按照權利要求1至3的任一項的制備方法，其中，相對于所述金屬擔載催化劑的全部重量，所述金屬擔載催化劑的金屬含量為0.1-15wt％。
7.按照權利要求1至3的任一項的制備方法，其中，擔載所述金屬擔載催化劑的金屬的載體選自：碳、氧化鋁、二氧化硅、二氧化硅-氧化鋁、氧化鋯、二氧化鈦、沸石、碳酸鈣、碳酸鈣-鉛、分子篩和聚合物。
8.按照權利要求1至3的任一項的制備方法，其中，擔載所述金屬擔載催化劑的金屬的載體是氧化鋁。
9.按照權利要求1至3的任一項的制備方法，其中，在含有酸的溶劑中進行所述氫化。
10.按照權利要求9的制備方法，其中，所述酸是乙酸。
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