[發(fā)明專利]共載雷帕霉素和姜黃素的納米組裝體及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110280965.0
• 申請日: 2021-03-16
• 公開（公告）號: CN112957331B
• 公開（公告）日: 2022-11-04
• 發(fā)明（設計）人: 彭錦榮;楊倩;肖海濤;許學文
• 申請（專利權）人: 四川大學華西醫(yī)院
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;B82Y40/00;B82Y5/00;A61K31/436;A61K31/12;A61K47/22;A61P11/00
• 代理公司: 成都高遠知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 張娟;魏靜

1.一種共載雷帕霉素/姜黃素的納米組裝體，其特征在于：所述納米組裝體中，雷帕霉素和姜黃素的質量比為（3.0~4.0）：1；所述納米組裝體是由以下方法制得的：

（1）將雷帕霉素和姜黃素溶于有機溶劑，得到有機相；

（2）將兩親性載體溶于水中，得水相；所述兩親性載體為兩親性花菁染料；

（3）將有機相滴入水相，攪拌，然后透析除去有機溶劑，分離，得到共載雷帕霉素/姜黃素的納米組裝體。

2.根據(jù)權利要求1所述的納米組裝體，其特征在于：步驟（1）中，所述有機溶劑選自二甲基亞砜、醇類溶劑中的一種或多種；所述雷帕霉素和姜黃素的總質量與有機溶劑的體積比為(6~15) mg/ml；

和/或，步驟（2）中，所述水相中兩親性花菁染料的濃度為0.5~2.0mg/ml；

和/或，步驟（3）中，所述有機相與水相的體積比為1：（6~12）；所述分離的方法為超濾或離心，超濾后保留截留體系，離心后保留固體。

3.根據(jù)權利要求2所述的納米組裝體，其特征在于：步驟（1）中，所述雷帕霉素和姜黃素的質量比為3.0：1；所述有機溶劑選自二甲基亞砜、乙醇中的一種或兩種的混合物；所述雷帕霉素和姜黃素的總質量與有機溶劑的體積比為10 mg/ml；

和/或，步驟（2）中，所述兩親性花菁染料為IR806、IR820、IR783或ICG；所述水相中兩親性花菁染料的濃度為1.0mg/ml；

和/或，步驟（3）中，所述有機相與水相的體積比為1：10；所述分離的方法為超濾。

4.一種共載雷帕霉素/姜黃素的脂質納米組裝體，其特征在于：它是由以下方法制得的：將權利要求1~3任一項所述的共載雷帕霉素/姜黃素的納米組裝體與磷脂類物質混合，分散，然后將體系通過濾膜，保留截留體系，即得。

5.根據(jù)權利要求4所述的脂質納米組裝體，其特征在于：所述磷脂類物質為二棕櫚酸磷脂酰膽堿、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000中的一種或兩種的混合物制得的層狀物；

和/或，所述磷脂類物質與共載雷帕霉素/姜黃素的納米組裝體的質量體積比為1：（1~2）mg/ml；

和/或，所述分散的方法為渦旋震蕩、超聲分散中的一種或兩種；

和/或，所述濾膜為聚碳酸酯濾膜。

6.權利要求1~3任一項所述的共載雷帕霉素/姜黃素的納米組裝體，或權利要求4~5任一項所述的共載雷帕霉素/姜黃素的脂質納米組裝體在制備預防和/或治療肺損傷的藥物中的用途。

7.根據(jù)權利要求6所述的用途，其特征在于：所述肺損傷為急性肺損傷。