[發明專利]沒食子兒茶素-7-沒食子酸酯在抗冠狀病毒藥物中的用途

在審

• 申請號: 202110276445.2
• 申請日: 2021-03-15
• 公開（公告）號: CN115068465A
• 公開（公告）日: 2022-09-20
• 發明（設計）人: 劉艾林;譚文杰;鄭麗舒;許律捷;趙君;吳松;康潔;張文軒;葉飛;郭鵬飛;李超;賈皓;杜冠華
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P31/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.式I所示的(-)-沒食子兒茶素-7-沒食子酸酯和式II所示的(+)-沒食子兒茶素-7-沒食子酸酯及其消旋體或其藥學上可接受的鹽在制備預防和/或治療冠狀病毒感染藥物中的應用，

2.根據權利要求1的應用，其特征在于，所述的冠狀病毒選自新型冠狀病毒SARS-CoV-2。

3.根據權利要求1的應用，其特征在于，所述的冠狀病毒選自HCoV-229E冠狀病毒。

4.根據權利要求1的應用，其特征在于，所述式I和式II化合物兩者單獨使用及其消旋體對新型冠狀病毒蛋白酶M^pro/3CL^pro的抑制作用是其發揮抗病毒作用的重要作用機制。

5.根據權利要求1的應用，其特征在于，所述式I和式II化合物兩者單獨使用、任意比例混合使用以及與任何輔料混合制成的藥物形式。

6.一種藥物組合物在制備預防和/或治療冠狀病毒感染藥物中的應用，其特征在于，所述的藥物組合物包含式I所示的(-)-沒食子兒茶素-7-沒食子酸酯和式II所示的(+)-沒食子兒茶素-7-沒食子酸酯及其消旋體或其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的載體或賦形劑，

7.根據權利要求1的應用，其特征在于，所述的藥學上可接受的鹽，包括藥學上可接受的有機鹽或無機鹽，其中，所述的有機鹽包括磺酸鹽、羧酸鹽、氨基酸鹽以及脂肪酸鹽，無機鹽包括鹽酸鹽、溴酸鹽、碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、磷酸氫鹽、磷酸二氫鹽和硝酸鹽。

8.根據權利要求7的應用，其特征在于，所述的磺酸鹽包括含1-15個碳原子的烷基磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、鄰甲苯磺酸鹽、間甲苯磺酸鹽；羧酸鹽包括酒石酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、枸櫞酸鹽、蘋果酸鹽、肉桂酸鹽、苯甲酸鹽、丙二酸鹽、丁二酸鹽、戊二酸鹽、己二酸鹽、雙羥萘酸鹽及乳酸鹽；氨基酸鹽包括谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽；脂肪酸鹽包括含2-18個碳原子的長鏈脂肪酸鹽。