[發明專利]帕唑帕尼的應用、藥物組合物、注射液及制備方法和應用

在審

• 申請號: 202110267979.9
• 申請日: 2021-03-11
• 公開（公告）號: CN113350351A
• 公開（公告）日: 2021-09-07
• 發明（設計）人: 李小鋒;羅浩賢
• 申請（專利權）人: 青曉制藥公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61K9/08;A61K47/40;A61P11/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 王衛彬;鄒玲

1.一種帕唑帕尼在制備治療急性肺損傷的藥物中的應用。

2.一種藥物組合物，其特征在于，其包括以下組分：帕唑帕尼、環糊精類增溶劑和溶劑，所述帕唑帕尼與所述環糊精類增溶劑的質量比為1：(13～100)，以所述的藥物組合物為1mL計，所述藥物組合物中環糊精類增溶劑的濃度為6～330mg/mL。

3.如權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述帕唑帕尼為鹽酸帕唑帕尼；

和/或，所述環糊精類增溶劑為β-環糊精衍生物；

其中，所述β-環糊精衍生物的種類較佳地包括羥丙基-β-環糊精、磺丁基醚-β-環糊精和甲基-β-環糊精中的一種或多種；更佳地包括羥丙基-β-環糊精和/或磺丁基醚-β-環糊精；

和/或，所述藥物組合物中，所述帕唑帕尼與所述環糊精類增溶劑的質量比為1：(15～40)或者1：(80～100)，較佳地為1：(30～40)或者1：(90～100)，例如1：33.26；

和/或，所述藥物組合物中，所述環糊精類增溶劑的濃度為15～300mg/mL，較佳地為30～40mg/mL或者90～300mg/mL，例如33.26mg/mL，更佳地為90～200mg/mL或者280～300mg/mL；

其中，當所述環糊精類增溶劑中包含羥丙基-β-環糊精時，所述羥丙基-β-環糊精的濃度較佳地為15～300mg/mL，更佳地為30～40mg/mL或者90～300mg/mL，例如33.26mg/mL、90～200mg/mL或280～300mg/mL；

和/或，所述藥物組合物中，所述帕唑帕尼的濃度為0.1～20mg/mL，較佳地為0.5～2mg/mL或者3～20mg/mL，例如1mg/mL，更佳地為3～5mg/mL；

和/或，所述藥物組合物中的pH值為2.5～5.5；

其中，當所述藥物組合物中含有pH調節劑時，所述pH調節劑中的堿較佳地包括氨水、氫氧化鈉、碳酸鈉和碳酸氫鈉中的一種或多種；

其中，當所述藥物組合物中含有pH調節劑時，所述pH調節劑中的酸較佳地包括磷酸、鹽酸_、檸檬酸和醋酸中的一種或多種；

和/或，所述藥物組合物中還包括添加劑；

其中，所述添加劑的種類較佳地包括甘油、丙二醇、泊洛沙姆、蔗糖、甘露醇、葡萄糖、氯化鈉和氨基酸中的一種或多種；

其中，以所述藥物組合物1mL計，所述添加劑的濃度較佳地為0.1～200mg/mL；更佳地為0.1～100mg/mL。

4.如權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括以下組分：帕唑帕尼、環糊精類增溶劑和溶劑，所述帕唑帕尼與所述環糊精類增溶劑的質量比為1：(15～100)，以所述的藥物組合物為1mL計，所述藥物組合物中環糊精類增溶劑的濃度為90～300mg/mL；所述環糊精類增溶劑的種類包括羥丙基-β-環糊精和/或磺丁基醚-β-環糊精；

或者，所述藥物組合物包括以下組分：帕唑帕尼、環糊精類增溶劑和溶劑，所述帕唑帕尼與所述環糊精類增溶劑的質量比為1：(15～40)，以所述的藥物組合物為1mL計，所述藥物組合物中環糊精類增溶劑的濃度為90～300mg/mL；所述環糊精類增溶劑的種類包括羥丙基-β-環糊精和/或磺丁基醚-β-環糊精；

或者，所述藥物組合物包括以下組分：帕唑帕尼，環糊精類增溶劑和溶劑，所述帕唑帕尼與所述環糊精類增溶劑的質量比為1：(90～100)，以所述的藥物組合物為1mL計，所述藥物組合物中環糊精類增溶劑的濃度為280～300mg/mL；所述環糊精類增溶劑的種類包括羥丙基-β-環糊精和/或磺丁基醚-β-環糊精；

或者，所述藥物組合物包括以下組分：鹽酸帕唑帕尼、羥丙基-β-環糊精和注射用水，以所述的藥物組合物為1mL計，鹽酸帕唑帕尼的濃度為1mg/mL，羥丙基-β-環糊精的濃度為33.26mg/mL。

5.一種藥物組合物的制備方法，其特征在于，將如權利要求2～4中任一項所述藥物組合物混合即可；

較佳地，所述混合的方式為攪拌。