[發明專利]一種評價金銀花中物質量值傳遞規律的方法及篩選方法

在審

• 申請號: 202110265984.6
• 申請日: 2021-03-11
• 公開（公告）號: CN113759021A
• 公開（公告）日: 2021-12-07
• 發明（設計）人: 張志強;沈建梅;杜微波;陳敬然;付靜
• 申請（專利權）人: 北京康仁堂藥業有限公司
• 主分類號: G01N30/02
• 分類號: G01N30/02;G01N30/06;G01N30/86
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 廖慧敏

本發明提供了一種評價金銀花中物質量值傳遞規律的方法及篩選方法，包括：采用評價指標K值對金銀花飲片制備獲得的樣品的各物質的量值傳遞規律進行評價；其中，K值的獲取過程如下：獲取采用金銀花飲片制備得到的樣品的干膏量；獲取金銀花飲片制備得到的飲片溶液的飲片濃度，樣品制備得到的供試品溶液的供試品濃度，飲片溶液以及供試品溶液的指紋圖譜或特征圖譜，并根據獲取的指紋圖譜或特征圖譜獲得相應特征峰的飲片特征峰面積和供試品特征峰面積；采用干膏量、飲片特征峰面積、樣品特征峰面積、飲片濃度、供試品濃度計算即得。本發明中K值能夠科學地分析標準湯劑的物質量值傳遞規律，且該K值的獲取無需成分對照品的引入，分析更加簡便。

技術領域

本發明涉及中藥領域，具體涉及一種評價金銀花中物質量值傳遞規 律的方法及篩選方法。

背景技術

眾所周知，中藥制劑保留了中藥化學成分多樣化的特性，其有效性是 多種化學成分共同作用的結果，在中藥制劑中各種化學成分應保持一定的 相對比例，某些成分過低則難以發揮藥效，某些成分過高則有可能產生毒 副作用，具有安全隱患；因此應控制化學成分的傳遞，應描述化學成分傳 遞的量值趨勢及量值范圍。在工藝過程中要關注各個成分是否存在轉化、 降解等現象，控制化學成分的傳遞。當物質成分的量值傳遞較低，說明該 成分在中藥制劑中轉移較差或者發生分解(即負轉化)，若為主要活性成 分，在生產中則需要進行控制，保證其臨床藥效；當物質傳遞量值傳遞明 顯過高時，說明該成分在中藥制劑中得到富集或存在物質的正轉化過程， 則應重點監控，控制富集或正轉化程度，保證其臨床應用的安全性。因此 了解物質量值傳遞是指導中藥制劑的關鍵通路。

金銀花為忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾或帶初 開的花。性寒，味甘，歸肺、心、胃經，具有清熱解毒，疏散風熱等功效。 有機酸類、黃酮類、環烯醚萜苷類成分是金銀花主要活性成分及發揮療效 的物質基礎，其中有機酸類易溶于水，同分異構體較多，如新綠原酸、綠 原酸、隱綠原酸互為同分異構體，異綠原酸A、B、C互為同分異構體，且 在金銀花飲片-標準湯劑的提取過程中，受溫度、pH及化合物中不穩定結構 的影響，通過水解和分子內酯基遷移而易發生同分異構體之間的轉化。

對于金銀花中物質的量值傳遞規律，現有研究中通常是采用相似度、 峰相對保留時間及峰數目等方式進行定性評價，或者采用傳統的指標成分 轉移率進行定量評價。而采用指標成分轉移率進行定量評價時需要具有對 照品進行參照，對于無對照品參照的成分，并無法有效獲取相應物質傳遞 的量值情況，極大地限制物質傳遞規律的評價。

發明內容

因此，本發明要解決的技術問題在于：克服現有技術中在無對照品參 照的情況下，現行方法不能夠有效用于金銀花中各種物質的量值傳遞規律 的評價的問題；從而提供一種評價金銀花中物質量值傳遞規律的方法；該 評價指標無需對照品，也能夠有效對金銀花飲片制備得到的樣品中的物質 的量值傳遞規律進行評價，同時，本發明還公開了采用該評價方法對工藝 參數進行篩選的方法。

一種評價金銀花中物質量值傳遞規律的方法，包括：

采用表示中藥中物質量值傳遞規律的評價指標K值對金銀花飲片制備 成產物的制備工藝中獲得的樣品的各物質的量值傳遞規律進行評價；

其中，K值的獲取過程如下：

獲取采用金銀花飲片制備得到的樣品的干膏量；

獲取金銀花飲片制備得到的飲片溶液的飲片濃度，樣品制備得到的供 試品溶液的供試品濃度，飲片溶液以及供試品溶液的指紋圖譜或特征圖譜， 并根據獲取的指紋圖譜或特征圖譜獲得相應特征峰的飲片特征峰面積和供 試品特征峰面積；

采用干膏量、飲片特征峰面積、樣品特征峰面積、飲片濃度、供試品 濃度采用以下計算公式計算即得；

同一物質在相同方法至少兩個波長進行檢測的情況下，選擇最大吸收 波長下的特征峰的峰面積進行K值的計算。