[發明專利]苯并雜環取代的菲啶季銨鹽類衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202110254550.6 | 申請日： | 2021-03-09 |
| 公開（公告）號： | CN112939964B | 公開（公告）日： | 2022-10-14 |
| 發明（設計）人： | 馬淑濤;張楠;宋迪 | 申請（專利權）人： | 山東大學 |
| 主分類號： | C07D417/04 | 分類號： | C07D417/04;C07D401/04;A61K31/473;A61P31/04 |
| 代理公司： | 濟南圣達知識產權代理有限公司 37221 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 250012 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 菲啶季 銨鹽 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種苯并雜環取代的菲啶季銨鹽類衍生物，其特征是，具有如式(I)所示的結構：
其中，R1選自R2選自甲基；X為鹵素或苯磺酸陰離子；
R3選自C原子數為1-8的直鏈或支鏈烷基、R4和R5各自獨立的選自H、-CF3、-OCF3；R4和R5分別為苯環的鄰位、間位或對位；n為C原子數0-5的烷基。
2.如權利要求1所述的苯并雜環取代的菲啶季銨鹽類衍生物，其特征是，選自以下化合物：
3.一種權利要求1所述的苯并雜環取代的菲啶季銨鹽類衍生物的制備方法，其特征是，包括如下反應路線：
其中，R1、R2、X與權利要求1相對應。
4.如權利要求3所述的制備方法，其特征是，先進行Suzuki偶聯反應獲得再進行酰胺縮合反應獲得然后進行叔胺化反應獲得接著進行分子內環合反應獲得最后經過二異丁基氫化鋁還原、制鹽制得式(I)所示的化合物。
5.一種藥物組合物，其特征是，含有權利要求1～2任一所述的苯并雜環取代的菲啶季銨鹽類衍生物。
6.一種藥物制劑，其特征是，包括權利要求1～2任一所述的苯并雜環取代的菲啶季銨鹽類衍生物或藥物組合物與至少一種藥學上可接受的賦形劑。
7.一種權利要求1～2任一所述的苯并雜環取代的菲啶季銨鹽類衍生物、權利要求5所述的藥物組合物或權利要求6所述的藥物制劑在制備防治細菌感染的藥物中的應用；
所述細菌為表達FtsZ蛋白的革蘭氏陽性菌；
所述細菌選自枯草芽孢桿菌、短小芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、耐藥金黃色葡萄球菌中的一種或多種；
所述應用為用于制備抑菌劑或殺菌劑。
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