[發明專利]以吲哚氰綠衍生物為載體的配體及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202110254041.3
• 申請日: 2021-03-09
• 公開（公告）號: CN113004254B
• 公開（公告）日: 2022-08-05
• 發明（設計）人: 李玉艷;王錦濤;李小芳;李玉鵬
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學;宜昌市第一人民醫院（三峽大學人民醫院）
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;C07F5/00;A61K49/00;A61K49/10
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 楊曉莉

1.一種如式1所示的配體：

Ligand-Linker-NIR-Linker-Ligand

(1)

其中，

為N₁為-CO-或-NH-；R_a、R_b、R_c、R_d、R_e、R_f和R_g相同或不同，彼此獨立地為-COOH、-CH(R^a3)(R^a4)或-CONR^a1R^a2；R^a1和R^a2獨立地為H或C_1-4烷基；R^a3和R^a4一個為-OH，另一個為C_1-4烷基；

為M₁和M₂獨立地為-CO-、-NH-或-O-；X為-O-、-CH₂-或-NH-；m為0、1、2、3、4、5或6；m’為2、3、4、5或6；

為R₁、R₃、R₄和R₆相同或不同，彼此獨立地選自H、-COOH、-SO₃H或NH₂；R₂和R₅為-CO-或-NH-；Y¹為-COO^-、-SO₃^-、-COOH、-SO₃H或-CH₃；Y²為-COOH、-SO₃H或-CH₃；R^x為H或鹵素；R^y和R^z為H，或R^y和R^z均為烷基，與其相連的碳一起形成3-6元環；n為1、2、3或4；Halo^-為F^-、Cl^-、Br^-或I^-；其中，當Y¹為-COO^-或-SO₃^-時，Halo^-不存在。

2.根據權利要求1所述的配體，其特征在于：

中，N₁為-CO-；

和/或，中，R_a、R_b、R_c、R_d、R_e、R_f和R_g相同或不同，彼此獨立地為-COOH、-CH(OH)CH₃或-CONHCH₃。

和/或，中，M₁和M₂為-NH-；

和/或，中，X為-O-；

和/或，中，m為0、1、2或3；m’為2、3或4；

和/或，中，R₁、R₃、R₄和R₆為H；

和/或，中，R₂和R₅為-CO-；

和/或，中，Y¹為SO₃^-或-CH₃；

和/或，中，Y²為SO₃H或CH₃；

和/或，中，Halo^-為Cl^-；

和/或，中，R^x、R^y和R^z為H；或者，R^x為F、Cl、Br或I，R^y和R^z與其相連的碳一起形成

3.根據權利要求1所述的配體，其特征在于：

所述為