[發明專利]一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統及其制備方法

在審

• 申請號: 202110253832.4
• 申請日: 2021-03-09
• 公開（公告）號: CN112999352A
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 葛飛;喬瑞;安浩;辛影;陶玉貴;楊凱;張偉偉;宋平;李婉珍;朱龍寶
• 申請（專利權）人: 安徽工程大學
• 主分類號: A61K47/22
• 分類號: A61K47/22;A61K47/18;A61K31/337;A61P35/00;A61K49/00
• 代理公司: 安徽知問律師事務所 34134
• 代理人: 金貝貝

1.一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟(1)，RGD/ZIF-90的制備：取ZIF-90納米粒子和RGD溶于甲醇中，溶解，攪拌，使其發生席夫堿反應形成RGD/ZIF-90；

步驟(2)，RGD/PTX@ZIF-90的制備：取步驟(1)中所制備的RGD/ZIF-90與PTX共同溶于甲醇中，溶解，25-30℃下避光攪拌過夜反應，生成RGD/PTX@ZIF-90。

2.根據權利要求1所述的一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統的制備方法，其特征在于，

步驟(1)中，相對于0.1g ZIF-90，RGD的用量為50-100mg；和/或溶解采用超聲溶解，超聲時間為25-40min；和/或攪拌反應的攪拌速度為100-200rpm/min，反應溫度為25-30℃，反應時間為36-48h；

和/或步驟(2)中，相對于0.1g RGD/ZIF-90，PTX的用量為50-100mg；和/或溶解采用超聲溶解，超聲時間為30-50min；和/或避光攪拌過夜反應的攪拌速度為100-200rpm/min，反應時間為12-24h。

3.根據權利要求2所述的一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統的制備方法，其特征在于，相對于0.1g RGD/ZIF-90，PTX的用量為100mg。

4.根據權利要求1-3任一所述的一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統的制備方法，其特征在于，所述ZIF-90納米粒子的制備方法包括：

(1)咪唑-2-甲醛溶于純水中，溶解，加入聚乙烯吡咯烷酮，攪拌溶解，記為溶液A；

(2)六水合硝酸鋅溶于叔丁醇中，溶解，記為溶液B；

(3)將溶液A和B混合攪拌反應，獲得ZIF-90納米粒子。

5.根據權利要求4所述的一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統的制備方法，其特征在于，相對于0.24g咪唑-2-甲醛，純水的用量為10-20mL，聚乙烯吡咯烷酮的用量為0.05-0.1g，六水合硝酸鋅的用量為0.02-0.05g，叔丁醇的用量為10-20mL。

6.根據權利要求4所述的一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統的制備方法，其特征在于，步驟(1)和/或步驟(2)中溶解采用超聲溶解，超聲時間為30-50min；和/或步驟(3)中攪拌反應的攪拌速度為700-1000rpm/min，反應時間為15-30min。

7.一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統，其特征在于，由權利要求1-6任一所述的方法制備。

8.權利要求7所述的一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統，其特征在于，所述RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統使用熒光素標記納米粒子。

9.根據權利要求8所述的一種RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統，其特征在于，所述熒光素為FITC。

10.權利要求7-9任一所述的RGD/PTX@ZIF-90藥物傳遞系統在制備癌癥治療的藥物中的應用。