[發(fā)明專利]一種吡啶并咪唑衍生物的綠色合成方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110253173.4 | 申請日： | 2021-03-04 |
| 公開（公告）號： | CN113149984B | 公開（公告）日： | 2022-10-14 |
| 發(fā)明（設計）人： | 唐曉冬;吳銀容;李璐;文康梅;龐建新 | 申請（專利權）人： | 南方醫(yī)科大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 趙崇楊 |
| 地址： | 510515 廣東省廣州*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吡啶 咪唑 衍生物 綠色 合成 方法 及其 制備 腫瘤 藥物 中的 應用 | ||
1.一種吡啶并咪唑衍生物的綠色合成方法，其特征在于，所述吡啶并咪唑衍生物的結構如式Ⅰ所示：
其中R1為氫、鹵素、烷基或烷氧基；R2為苯基、取代苯基、萘基或噻吩基；R3為氫、鹵素、烷基或烷氧基；
其制備過程為：以R1取代的3-吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物為原料，采用醋酸銅催化劑，以氧氣為氧化劑，以DMF為溶劑，加熱反應，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物；
所述R1取代的3-吲哚乙酸化合物結構如式Ⅱ所示：
其中R1為氫、鹵素、烷基或烷氧基；
所述R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物結構如式Ⅲ所示：
其中R2為苯基、取代苯基、萘基或噻吩基；R3為氫、鹵素、烷基或烷氧基。
2.根據權利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的綠色合成方法，其特征在于，所述R1為氫、鹵素、甲基或甲氧基；R2為苯基、取代苯基、萘基或噻吩基，所述取代苯基中的取代基為甲基、甲氧基、鹵素或氰基；R3為氫、鹵素、甲基或甲氧基。
3.根據權利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的綠色合成方法，其特征在于，所述加熱反應的溫度為100℃～115℃。
4.根據權利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的綠色合成方法，其特征在于，所述R1取代3-吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物的摩爾比為1：1～1.3；所述R1取代3-吲哚乙酸化合物與催化劑的摩爾比為1：0.1～1。
5.根據權利要求1所述吡啶并咪唑衍生物的綠色合成方法，其特征在于，待反應結束后，將反應液采用乙酸乙酯進行萃取，收集有機相并濃縮得到粗品；然后將粗品進行柱層析分離，即可得到式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。
6.吡啶并咪唑衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述吡啶并咪唑衍生物結構如式Ⅰ所示：
其中R1為氫、甲基、鹵素、甲氧基；R2為苯基、鹵素或氰基取代的苯基、噻吩；R3為氫、甲基、鹵素、甲氧基；所述腫瘤為肺癌或乳腺癌。
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