[發(fā)明專利]唐古特虎耳草中二芳基壬烷類Ⅱ和Ⅰ自由基抑制劑及其分離制備工藝和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110251348.8
• 申請日: 2021-03-08
• 公開（公告）號: CN113072603B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黨軍;王啟蘭;陶燕鐸
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學院西北高原生物研究所
• 主分類號: C07H15/18
• 分類號: C07H15/18;C07H15/24;C07H1/08;A61P39/06;A23L33/105
• 代理公司: 青海省專利服務(wù)中心 63100
• 代理人: 周同永

本發(fā)明公開了唐古特虎耳草中二芳基壬烷類Ⅱ和Ⅰ自由基抑制劑及其分離制備工藝和應(yīng)用。具體工藝為：提取、微孔樹脂柱粗分、在線自由基抑制劑組分篩選、反相中壓色譜柱分離、在線自由基抑制劑篩選及高壓制備柱制備等步驟。制得的自由基抑制劑可在制備自由基抑制藥物或保健食品中應(yīng)用，具體作為有效成分按藥學上或者食品科學上可接受的任何載體制成各類藥用制劑或者保健類食品。工藝中的提取溶劑、微孔樹脂柱、反相中壓色譜柱分離所使用的溶劑和分離材料均可回收利用；原料來源廣泛，甲醇室溫冷浸提取、微孔樹脂柱粗分及反相中壓色譜柱分離等工藝步驟均可實現(xiàn)規(guī)模化操作，且高壓制備色譜分離可以保證產(chǎn)品的純度大于95％。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及唐古特虎耳草中二芳基壬烷類自由基抑制劑分離技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及唐古特虎耳草中二芳基壬烷類Ⅱ和Ⅰ自由基抑制劑及其分離制備工藝和應(yīng)用。

背景技術(shù)

唐古特虎耳草(Saxifraga tangutica Engl.)，別名甘青虎耳草，是虎耳草科(Saxifragaceae)虎耳草屬(Saxifraga)的一年生常綠草本植物，藏藥名：“松吉蒂”，中藥中稱之為“迭達”，主要分布在青海、甘肅、西藏、四川以及及不丹與克什米爾地區(qū)海拔2900～4900米的針葉林灌叢下。唐古特虎耳草為常用藏藥，可全草入藥，《中藥辭海》記載：其性味微苦、辛、寒。主要功效：清肝利膽，補脾健胃。主治：肝炎，膽囊炎，流行性感冒。現(xiàn)代藥理學研究證明酚類是主要活性成分。文獻報道，酚類化合物具有良好的清除自由基活性。但目前，僅有本課題發(fā)表的8個抗氧化的酚類化合物從唐古特虎耳草中被分離并鑒定(JunDang,Yanduo Tao,Yun Shao,et al.Antioxidative extracts and phenols isolatedfrom Qinghai-Tibet Plateau medicinal plant Saxifraga tanguticaEngl.Industrial Crops and Products,2015,78:13-18)。為了進一步加快唐古特虎耳草的質(zhì)量評價、生產(chǎn)銷售及相關(guān)新藥的研發(fā)步伐，有必要從中挖掘更多的結(jié)構(gòu)新穎的活性成分。

本課題組相關(guān)研究已申請了國家發(fā)明專利(申請?zhí)枺?02010041021.3)描述了唐古特虎耳草中六種結(jié)構(gòu)已知的沒食子酰基類天然自由基清除劑的分離制備工藝及其應(yīng)用，且截至目前并未涉及二芳基壬烷類自由基抑制劑的文獻或?qū)＠麍蟮馈Ｒ虼耍叫杞⒁环N工藝簡單、規(guī)模化從唐古特虎耳草中分離制備二芳基壬烷類自由基抑制劑的方法。

發(fā)明內(nèi)容

基于上述技術(shù)問題，本發(fā)明的目的是提供唐古特虎耳草中二芳基壬烷類Ⅱ和Ⅰ自由基抑制劑及其分離制備工藝和應(yīng)用。

本發(fā)明保護唐古特虎耳草中二芳基壬烷類Ⅱ和Ⅰ自由基抑制劑，其中，該二芳基壬烷類Ⅱ和Ⅰ自由基抑制劑呈棕黃色油狀，其名稱分別為二芳基壬烷類Saxitanside A和Saxitanside C自由基抑制劑，其分子式分別為C₂₇H₃₆O₁₁和C₂₇H₃₄O₁₁，其化學結(jié)構(gòu)式分別為：

本發(fā)明保護唐古特虎耳草中二芳基壬烷類Ⅱ和Ⅰ自由基抑制劑的分離制備工藝，具體包括如下步驟：

步驟1，提取：將唐古特虎耳草全草陰干，粗碎后按料液比1g：5～100mL的甲醇提取，在室溫下提取2～4次，每次2～4h，過濾、合并濾液，即濾液A，該濾液A按聚酰胺的量：唐古特虎耳草藥材的量＝1:5拌樣并減壓干燥，即得唐古特虎耳草提取物拌樣樣品；