[發明專利]一種8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號: | 202110244787.6 | 申請日: | 2021-03-05 |
| 公開(公告)號: | CN113149970B | 公開(公告)日: | 2022-12-09 |
| 發明(設計)人: | 張小曦 | 申請(專利權)人: | 朗捷睿(蘇州)生物科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D405/14 | 分類號: | C07D405/14;A61P3/00;A61P35/00;A61P25/16;A61K31/4439;A61K31/4709 |
| 代理公司: | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人: | 鞏克棟 |
| 地址: | 215000 江蘇省蘇州市蘇州工業園區*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 吡啶 三氮唑 取代 香豆素類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物,其特征在于,所述8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物選自如下所示的結構:
其中,A環選自以下結構:
其中,表示基團的連接位點。
2.如權利要求1所述的8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物的藥學上可接受的鹽或包含其的藥物組合物。
3.如權利要求2所述的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物還包含藥學上可接受的藥用輔料。
4.如權利要求1所述的8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括:
將與3-(1-(2-氧代-2H-色烯-8-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶甲酸混合,反應,即得;其中,A環的限定范圍與權利要求1限定的范圍一致;
其反應式如下所示:
5.如權利要求4所述的8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物的制備方法,其特征在于,所述3-(1-(2-氧代-2H-色烯-8-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶甲酸的制備方法包括如下步驟:
(1)將8-溴香豆素與NaN3混合,反應,得到8-疊氮基香豆素;
(2)將8-疊氮基香豆素與3-乙炔基吡啶甲酸、碘化亞銅混合,反應,得到3-(1-(2-氧代-2H-色烯-8-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)吡啶甲酸;
其反應式如下所示:
6.如權利要求1所述的8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物或如權利要求2所述的8-(吡啶三氮唑)取代香豆素類化合物的藥學上可接受的鹽、包含其的藥物組合物在制備用于治療和/或預防與SIRT2活性過高或者與SIRT2過度表達有關的疾病或病癥的藥物中的應用。
7.如權利要求6所述的應用,其特征在于,所述與SIRT2活性過高或者與SIRT2過度表達有關的疾病或病癥包括帕金森病、代謝性疾病或腫瘤。
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