[發明專利]一種促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒及其制備方法

在審

• 申請號: 202110242741.0
• 申請日: 2021-03-05
• 公開（公告）號: CN112999197A
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 夏曉靜;胡英;吳秋平
• 申請（專利權）人: 浙江醫藥高等專科學校
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/56;A61K47/36;A61K47/10;A61K47/14;A61P1/16
• 代理公司: 南京中律知識產權代理事務所(普通合伙) 32341
• 代理人: 沈振濤

1.一種促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒，其特征在于，包括以下重量百分比的組分：五環三萜類化合物0～15％、殼聚糖或其衍生物5～20％、單硬脂酸甘油酯20～50％、硬脂酸10～30％、泊洛沙姆5～75％；所述納米粒是通過五環三萜類化合物和硬脂酸上的羧基與殼聚糖或其衍生物上氨基的靜電作用，在單硬脂酸甘油脂和泊洛沙姆的共同作用下，所形成的兩親性結構。

2.根據權利要求1所述的促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒，其特征在于，所述五環三萜類化合物選自如山楂酸、齊墩果酸、熊果酸的一種或幾種。

3.根據權利要求1所述的促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒，其特征在于，所述殼聚糖或其衍生物，其中殼聚糖衍生物包括羧甲基殼聚糖或羥乙基殼聚糖；所述泊洛沙姆選自泊洛沙姆188。

4.根據權利要求1所述的促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒，其特征在于，所述納米粒是將五環三萜類化合物、單硬脂酸甘油酯和硬脂酸所形成的油相，滴加入含泊洛沙姆和殼聚糖或其衍生物的水相中反應，所形成的兩親性結構。

5.權利要求1-4任一項所述的促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)取五環三萜類化合物溶于有機溶劑中，并加入單硬脂酸甘油酯和硬脂酸，完全熔融，為油相溶液；

(2)將殼聚糖或其衍生物溶解成溶液，再加入泊洛沙姆至完全溶解，為水相溶液；

(3)在加熱攪拌條件下，將油相溶液滴加入水相溶液中，滴加結束后繼續攪拌乳化，然后迅速置于冰浴下超聲，過微孔濾膜，即得所述殼聚糖包覆固體脂質納米粒。

6.根據權利要求5所述的促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，有機溶劑選自乙醇；在75-80℃完全熔融。

7.根據權利要求5所述的促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述油相溶液和水相溶液的體積比為1:2～1:15；所述加熱攪拌的溫度為75-80℃；滴加結束后在50-80℃下繼續攪拌5min-120min進行乳化。

8.根據權利要求5所述的促五環三萜類藥物吸收的殼聚糖包覆固體脂質納米粒的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述置于冰浴下超聲，超聲頻率為250-350W，超聲時間為10-60min。