[發(fā)明專利]聚合物-碳水化合物的綴合物的藥物轉遞技術

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110239811.7
• 申請日: 2014-12-05
• 公開（公告）號: CN113274506A
• 公開（公告）日: 2021-08-20
• 發(fā)明（設計）人: 念·吳
• 申請（專利權）人: 念·吳
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/28;A61K47/60;A61K31/05;A61K31/337;A61K31/506;A61K31/165;A61K31/4422;A61K31/4439;A61K31/436
• 代理公司: 南京思拓知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 32288
• 代理人: 呂鵬濤

本發(fā)明包括了化合物，制備方法及其使用方法。本發(fā)明的化合物為具有線性或環(huán)狀的中心骨架主鏈和三或四個附加功能團：一個或兩個親脂性化合物包括甾醇、脂溶性維生素，一個或兩個親水性高分子聚合物，和一個或兩個碳水化合物。本發(fā)明發(fā)表了一類高分子?碳化合物綴合物具有一個中心骨架主鏈和三個附加功能團其中親脂性化合物排除了類固醇酸的使用。綴合物也許會有脂肪酸作為主要的親脂載體，以及一個親水性的高分子聚合物和一個碳水化合物。特定的官能團可以選擇運用于醫(yī)藥、化妝品、營養(yǎng)品等領域。綴合物的典型偶合反應可經(jīng)由一種或多種類型的反應或結合多個或串聯(lián)烷基化反應包括N?烷基化或O?烷基化,醚化,酯化和酰胺化的化學過程來實現(xiàn)。各種介于中心骨架主鏈和載體之間的鏈接基團也可以選擇來修飾中心骨架主鏈以幫助其偶聯(lián)反應和優(yōu)化綴合物的性能。

本申請是申請日為2014-12-05、申請?zhí)枮?01480066482.9、名稱為“聚合物-碳水化合物的綴合物的藥物轉遞技術”的發(fā)明專利的分案申請。

技術領域

本發(fā)明涉及聚合物-碳水化合物綴合物，詳而具體的公開了合成聚乙二醇-碳水化合物綴合物與甾醇或被稱為“脂溶性”維生素(脂類維生素)作為親脂性載體，不含兩個類固醇和脂肪酸作為綴合物的主要親脂性成分，如果用于靜脈藥物給藥優(yōu)選具有基本單分散的PEG鏈。更具體地說，本發(fā)明涉及一類聚合物-碳水化合物綴合物含有甾醇或甾醇類或親脂性維生素結構成分以增加該聚合物-碳水化合物綴合物中疏水部分的親脂特性及其應用于藥物輸送、化妝品和其它使用目的。

背景技術

在安全和生物相容性的藥物傳遞系統(tǒng)的設計中，幾個重要因素可以考慮，包括載體的高溶解性質(zhì)和保持力(retainning power)，以及允許與潛在的靶向組織部位相互作用或細胞膜滲透的適當?shù)谋砻嫣卣鳌?/p>

糖在許多生命系統(tǒng)中具有公認的重要性。大分子量的載體，如蛋白質(zhì)或脂質(zhì)體可以用糖來修飾以用于特定的藥物遞送[Monsigny M,Roche AC,Midoux P and Mayer R.,Adv Drug Delivery Rev.,14(1994):1-24；Palomino E.Adv Drug Delivery Rev.,13(1994)311-323].在大鼠試驗中，脂質(zhì)-糖顆粒可通過坐骨神經(jīng)注射給藥傳遞送到大腦從而達到時間延長性的局部麻醉作用[Kohane DS,Lipp M,Kinney R.,Lotan N,Langer R.,Pharm.Res.17(2000)1243-1249].其在控制釋放和生物相容性方面的優(yōu)勢是其它的聚合物無法相比地[Kohane DS,Lipp M,Kinney R,Anthony D,Lotan N,Langer R.,J.Biomed.Mat.Res.59(2002)450-459；Menei P,Daniel V,Montero-Menei C,BrouillardM,Pouplard-Barthelaix A,Benoit JP.,Biomaterials,14(1993)470-478]。體外和體內(nèi)的研究結果都顯示出脂-糖具有良好的生物相容性[Kohane DS,Lipp M,Kinney R,AnthonyD,Lotan N,Langer R.,J.Biomed.Mat.Res.59(2002)450-459]。