[發明專利]聚合物-碳水化合物的綴合物的藥物轉遞技術

在審

• 申請號: 202110239811.7
• 申請日: 2014-12-05
• 公開（公告）號: CN113274506A
• 公開（公告）日: 2021-08-20
• 發明（設計）人: 念·吳
• 申請（專利權）人: 念·吳
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/28;A61K47/60;A61K31/05;A61K31/337;A61K31/506;A61K31/165;A61K31/4422;A61K31/4439;A61K31/436
• 代理公司: 南京思拓知識產權代理事務所(普通合伙) 32288
• 代理人: 呂鵬濤

1.一種用于改善治療劑的生物相容性和在水中增加的疏水性和親脂性的溶解度的化學化合物載體，所述的載體含有的分子結構可由以下結構表示：

其中：

H是親脂性的非類固醇酸和非脂肪酸的載體，選自由具有膽固醇、維生素D、維生素D3、維生素D2、維生素A、類維生素A、胡蘿卜素、生育酚和生育三烯酚組成的化合物組；

糖是碳水化合物，所述的糖選自雙糖、低聚果糖、低聚半乳糖或甘露糖；

PEG是聚乙二醇，所述的PEG為具有5-45個亞單元的PEG單鏈，其末端基團包括甲氧基；

主鏈骨架是具有三個可供鍵結合位置用以結合H、糖和PEG的不含有藥物作用成分的分子，所述的主鏈骨架選自甘油、二胺、三胺、四胺、雙胺醇類、氨基醇類、氨基二醇類、氨基三醇類、氨基酸類化合物中的一種。

2.根據權利要求1所述的化學化合物載體，其中所述的主鏈骨架選自b)或d)中的一種：

b)選自由乙二胺、丙二胺、丁二胺，戊二胺、己二胺、二乙烯三胺、雙(3-氨基丙基)胺、雙(3-氨基丙基)-1,3-丙二胺或N,N’-雙(3-氨基丙基、三亞乙基四胺、1,2-雙(3-氨基丙基氨基)乙烷、精胺、三(2-氨基乙基)胺、亞精胺、去甲精瞇(去甲精瞇)、雙(六亞甲基)三胺、三(羥甲基)氨基甲烷、二氨基聯苯胺、蘇糖醇、赤蘚糖醇、二硫蘇糖醇、三甲基環己烷-1,3,5-三酸、1,3,5-環己烷三酸、三甲基二(六亞甲基)三胺、精氨酸、具有三個或四個可利用的結合位置或結合的3–[(羧羰基)氨基]丙氨酸(或草酸雙胺丙酸)組成的化合物組；

d)選自由天冬氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、賴氨酸、鳥氨酸、絲氨酸、蘇氨酸組成的化合物組。

3.化學化合物載體，其中化學化合物載體選自

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-異麥芽糖酸酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-乳糖酰胺，

膽固醇三乙基四胺-雙(單甲氧基十一亞乙基二醇)-乳糖酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-昆布多糖酸酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-葡萄糖酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-抗壞血酸酰胺，

生育酚丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-乳糖酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-葡萄糖酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇抗壞血酸酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-乳糖酰胺，

生育酚丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-乳糖酰胺，

視黃酸丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-乳糖酰胺，

膽鈣化醇二乙基三胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-異麥芽三糖酸酰胺，

膽固醇丙二胺-單甲氧基十一亞乙基二醇-異麥芽三糖酸酰胺，

膽固醇三乙基四胺-雙單甲氧基十一亞乙基二醇-乳糖酰胺，

N,N,N-膽固醇丙二胺乳糖酰胺-mPEG(19)，

N,N,N-膽固醇丙二胺乳糖酰胺-mPEG(12)。

4.權利要求1所述的化學化合物載體在制備用于治療哺乳動物疾病藥物中的應用，該應用包括以下步驟：

1)提供一種水溶液或混合溶液；

2)在水溶液或混合溶液中加入作為溶解度或生物有效性的增強劑的權利要求1所述的化學化合物載體；而后

3)在該水溶液或混合溶液中加入一種藥物活性成分；所制備的制劑即可用于治療哺乳動物。