[發明專利]一種馬波沙星組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202110207768.6
• 申請日: 2021-02-24
• 公開（公告）號: CN113288867A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 鄭澤華;牛秀會;劉文光
• 申請（專利權）人: 東莞市東陽光動物保健藥品有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/402;A61K47/26;A61K9/06;A61P31/04
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本發明涉及一種馬波沙星組合物及其制備方法，屬于藥物制劑領域。所述馬波沙星組合物，包括馬波沙星、表面活性劑、緩釋材料、助懸劑、注射用水。本發明還公開了一種馬波沙星組合物的制備方法。依據本發明所制備的馬波沙星組合物具有注射刺激小、啟封穩定性好，成本低、工藝簡單、緩釋效果更好、安全性更高等優點。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，尤其涉及一種馬波沙星組合物及其制備方法。

背景技術

馬波沙星屬于第三代氟喹諾酮類抗菌藥，屬于動物專用藥。馬波沙星具有較廣的抗菌譜，對革蘭氏陽性菌和陰性菌都具有抑制作用，主要治療動物的皮膚膿腫、傷口感染、呼吸道感染和尿路感染等疾病，對于細菌感染引起的疾病，經常需要持續一周左右給藥，才能達完全殺死或抑制細菌的目的。馬波沙星的結構式如下所示：

馬波沙星屬于一種濃度依賴型的抗菌藥物，在體內血藥濃度達到200ng/ml時才具有抑菌效果，體內血藥濃度越高，抗菌效果越好；普通速釋制劑通過每天給藥的方式，使體內藥物的血藥濃度保持在較高的水平，但是這種方式造成體內藥物濃度波動頻繁，容易產生毒性或者耐藥性。

專利CN103705452公開了一種含泊洛沙姆407與油性介質的抗菌藥物注射劑，公開了使用泊洛沙姆407和油性介質制備含馬波沙星獸用注射劑的處方及方法，但該專利存在以下技術問題：

(1)油性介質在注射時有較大的刺激性。

(2)不同種類或不同品種的動物體型相差較大，為方便使用，獸用注射劑的規格通常是設計成多劑量，所以在針頭多次抽取溶液的過程中，以油性介質為溶劑的注射劑更容易感染微生物，啟封穩定性短。

(3)油性介質容易氧化變色，制劑通常需要充氮，增加了制劑生產的成本。

(4)在使用水作為介質時，制劑中的泊洛沙姆407至少要達到20％-45％以上才會有較好的緩釋作用(見該專利說明書第0002段及第0026段)。

(5)制備過程使用了有機溶劑，可能引入有毒的殘留溶劑。

(6)制備工藝相對復雜。

因此，為減少使用馬波沙星注射劑的刺激性、提高多劑量注射劑的啟封穩定性、以及降低生產成本，需要研究一種處方及制備工藝更優的馬波沙星注射劑。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供一種馬波沙星組合物及其制備方法。

一方面，本發明提供一種馬波沙星組合物。

一種馬波沙星組合物，包括馬波沙星、表面活性劑、緩釋材料、助懸劑和溶劑，所述溶劑為注射用水。

所述馬波沙星的粒徑D90為5μm以下，有利于馬波沙星組合物的物理穩定性和緩釋效果。在一些實施例中，所述馬波沙星的粒徑D90為0.1μm-5μm。在一些實施例中，所述馬波沙星的粒徑D90為0.5μm-5μm。在一些實施例中，所述馬波沙星的粒徑D90為1μm-5μm。在一些實施例中，所述馬波沙星的粒徑D90為3μm-4μm。

以組合物的總重量計，所述緩釋材料的含量可以為10wt％-20wt％。在一些實施例中，以組合物的總重量計，所述緩釋材料的含量為10wt％-17wt％。在一些優選的實施例中，以組合物的總重量計，所述緩釋材料的含量為14wt％-15wt％，有利于降低注射時的阻力，以及提高凝膠強度。

以組合物的總重量計，所述馬波沙星的含量可以為6wt％-28wt％。

以組合物的總重量計，所述助懸劑的含量可以為0.2wt％-1.5wt％，有利于組合物的分散性。在一些優選的實施例中，所述助懸劑的含量為0.2wt％-0.8wt％，更有利于提高組合物的分散性良好。