[發明專利]一種馬波沙星組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202110207768.6
• 申請日: 2021-02-24
• 公開（公告）號: CN113288867A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 鄭澤華;牛秀會;劉文光
• 申請（專利權）人: 東莞市東陽光動物保健藥品有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/402;A61K47/26;A61K9/06;A61P31/04
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1.一種馬波沙星組合物，包括馬波沙星、表面活性劑、緩釋材料、助懸劑和溶劑，所述溶劑為注射用水，以組合物的總重量計，所述緩釋材料的含量為10wt％-20wt％。

2.根據權利要求1所述的馬波沙星組合物，所述馬波沙星的粒徑D90為5μm以下。

3.權利要求1-2任一項所述的馬波沙星組合物，以組合物的總重量計，所述馬波沙星的含量為6wt％-28wt％；和/或所述助懸劑的含量為0.2wt％-1.5wt％；和/或所述表面活性劑的含量為1wt％-10wt％。

4.權利要求1-3任一項所述的馬波沙星組合物，所述表面活性劑包括吐溫類表面活性劑、聚氧乙烯類表面活性劑、司盤類表面活性劑、聚氧乙烯氫化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、卵磷脂、蔗糖酯、十二烷基硫酸鈉、脫氧膽酸鈉和聚氧乙烯月桂醇醚中的至少一種；或者所述表面活性劑為聚氧乙烯蓖麻油。

5.權利要求1-4任一項所述的馬波沙星組合物，以組合物的總重量計，所述助懸劑的含量為0.2wt％-0.8wt％。

6.權利要求1-5任一項所述的馬波沙星組合物，所述緩釋材料為泊洛沙姆407；和/或所述緩釋材料的含量為14wt％-15wt％。

7.權利要求1-6任一項所述的馬波沙星組合物，所述助懸劑包括選自低分子助懸劑、天然高分子助懸劑、半合成高分子助懸劑和合成高分子助懸劑中的至少一種。

8.權利要求7所述的馬波沙星組合物，所述低分子助懸劑包括選自甘油、糖漿及山梨醇中的至少一種；和/或所述天然高分子助懸劑包括選自西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉、白芨膠、果膠、瓊脂、角叉菜膠和脫乙酰甲殼素中的至少一種；和/或所述半合成或合成高分子助懸劑包括選自甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、卡波普、聚維酮、聚乙烯醇、葡聚糖和丙烯酸鈉中的至少一種。

9.權利要求1-8任一項所述的馬波沙星組合物，所述助懸劑為羧甲基纖維素鈉。

10.權利要求1-9任一項所述的馬波沙星組合物，所述組合物為溫敏型凝膠制劑。

11.一種權利要求1-10任一項所述馬波沙星組合物的制備方法，包括以下步驟：將表面活性劑和助懸劑溶于注射用水中，靜置消泡；降溫至10℃以下，加入緩釋材料，攪拌，靜置消泡；再加入馬波沙星，攪拌，制得混懸液，將所得混懸液進行研磨，或采用球磨機進行球磨，或使用均質機進行均質，得所述馬波沙星組合物。