[發明專利]一種2-氨基-5-雜芳基取代的吡嗪衍生物及其用途

在審

• 申請號: 202110186560.0
• 申請日: 2021-02-18
• 公開（公告）號: CN112851639A
• 公開（公告）日: 2021-05-28
• 發明（設計）人: 徐新杰
• 申請（專利權）人: 徐新杰
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;C07D413/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D417/04;A61K31/501;A61P33/06
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1.一種2-氨基-5-雜芳基取代的吡嗪衍生物，具有如式1所述的化學結構：

其中，R¹表示氫、鹵素、氰基、硝基、氨基、-NHR²、-NR³R⁴、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞砜基、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6環烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；

R²表示C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C3-C6環烷基或C1-C3烷基羰基；

R³、R⁴彼此獨立的表示C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵代烯基、C2-C4炔基、C1-C3烷基羰基或者未取代或被鹵素取代的苯基；

Ar表示以下基團之一：

以及其藥學上可接受的鹽、互變異構體、幾何異構體和光學活性形式。

2.根據權利要求1所述的吡嗪衍生物，其特征在于，R¹表示氫、鹵素、氰基、硝基、氨基、-NHR²、-NR³R⁴、甲基、乙基、異丙基、-CF₃、-CH₂CH₂Cl、-CH₂CHF₂、-CH₂CF₃、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、-OCF₃、-OCH₂CF₃、-O-CH₂CH₂Cl、-O-CH₂CHF₂、甲基-S(O)_n-、乙基-S(O)_n-、異丙基-S(O)_n-、環丙基、環戊基、環己基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基或炔丙基，n表示0,1或2。

3.根據權利要求1所述的吡嗪衍生物，其特征在于，R¹表示氫、氟、氯、溴、氰基、氨基、-NHR²、-NR³R⁴、甲基、乙基、異丙基、-CF₃、-CH₂CF₃、甲氧基、乙氧基、-OCF₃、-OCH₂CF₃、甲基-S(O)_n-、乙基-S(O)_n-、異丙基-S(O)_n-、環丙基、環戊基、環己基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基或炔丙基，n表示0,1或2。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的吡嗪衍生物，其特征在于，R²表示甲基、乙基、異丙基、-CF₃、-CH₂CF₃、環丙基、環戊基、環己基、甲基羰基、乙基羰基或異丙基羰基。

5.根據權利要求1-3中任一項所述的吡嗪衍生物，其特征在于，R³、R⁴彼此獨立的表示甲基、乙基、異丙基、正丙基、-CF₃、-CH₂CH₂Cl、-CH₂CF₃、乙烯基、CHCl＝CH-、甲基羰基、乙基羰基、異丙基羰基或者苯基。

6.根據權利要求4所述的吡嗪衍生物，其特征在于，R³、R⁴彼此獨立的表示甲基、乙基、異丙基、正丙基、-CF₃、-CH₂CH₂Cl、-CH₂CF₃、乙烯基、CHCl＝CH-、甲基羰基、乙基羰基、異丙基羰基或者苯基。