[發(fā)明專利]低聚甘露糖醛酸磷酸酯在制備用于預(yù)防和治療新型冠狀病毒感染的藥物中的應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110173730.1 | 申請日： | 2021-02-06 |
| 公開（公告）號： | CN113181207B | 公開（公告）日： | 2023-06-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李春霞;徐錫明;楊程;李聃;邱培菊;李全才 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國海洋大學(xué) |
| 主分類號： | A61K31/715 | 分類號： | A61K31/715;A61K31/7024;A61P31/14;C08B37/00 |
| 代理公司： | 青島合創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 37264 | 代理人： | 王曉曉 |
| 地址： | 266000 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甘露 糖醛酸 磷酸酯 制備 用于 預(yù)防 治療 新型 冠狀 病毒感染 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
1.低聚甘露糖醛酸磷酸酯在制備用于預(yù)防和治療新型冠狀病毒感染的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述低聚甘露糖醛酸磷酸酯的分子骨架為β-D-(1→4)-甘露糖醛酸連接的線性聚合物，其結(jié)構(gòu)式如下：
，
式中R1=H，R2=H、PO32-或P2O63-，?n≤100；
所述低聚甘露糖醛酸磷酸酯為相對分子量為5.6?kDa、磷含量12.2%的單雙磷酸酯LPMP-3或相對分子量為5.8?kDa、磷含量8.7%的單磷酸酯LPMP-T；
所述低聚甘露糖醛酸磷酸酯能夠抑制Spike蛋白與ACE2蛋白結(jié)合，具有抑制新型冠狀病毒侵染的作用；
所述低聚甘露糖醛酸磷酸酯抑制Spike蛋白與ACE2蛋白結(jié)合的半數(shù)抑制濃度IC50?100?nmol/L。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的低聚甘露糖醛酸磷酸酯在制備用于預(yù)防和治療新型冠狀病毒感染的藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述低聚甘露糖醛酸磷酸酯的制備方法的步驟為：將低聚甘露糖醛酸加入到反應(yīng)器中，然后加入尿素，低聚甘露糖醛酸與尿素的質(zhì)量比為1:5~20，再加入N,N-二甲基甲酰胺，低聚甘露糖醛酸與N,N-二甲基甲酰胺的質(zhì)量體積比為1:30~80，攪拌均勻；再將磷酸化試劑逐滴加入反應(yīng)器中，油浴條件下回流反應(yīng)1~6小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后，收集反應(yīng)沉淀，用85％乙醇反復(fù)洗滌后溶于蒸餾水中，調(diào)節(jié)溶液的pH至8~10，利用透析除去反應(yīng)過程中殘留的尿素以及磷酸鹽，將透析液濃縮、冷凍干燥，得到低聚甘露糖醛酸磷酸酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的低聚甘露糖醛酸磷酸酯在制備用于預(yù)防和治療新型冠狀病毒感染的藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述磷酸化試劑由質(zhì)量體積比為85%的磷酸通過恒壓滴定管逐滴加入盛有N,N-二甲基甲酰胺的反應(yīng)器中制備得到的；所述磷酸與N,N-二甲基甲酰胺的體積比為1:1~1:2；所述磷酸與低聚甘露糖醛酸的體積質(zhì)量比為1:1~10:1。
4.一種預(yù)防和治療新型冠狀病毒感染的藥物，其特征在于：所述藥物含有權(quán)利要求1所述的低聚甘露糖醛酸磷酸酯。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的預(yù)防和治療新型冠狀病毒感染的藥物，其特征在于：所述藥物為口服劑、注射劑、涂劑、洗劑、氣霧劑或噴霧劑。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于中國海洋大學(xué)，未經(jīng)中國海洋大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202110173730.1/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
