[發明專利]百蕊顆粒制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202110171683.7
• 申請日: 2021-02-08
• 公開（公告）號: CN112691129A
• 公開（公告）日: 2021-04-23
• 發明（設計）人: 管悅琴;羅雪峰;李鐵程
• 申請（專利權）人: 安徽九華華源藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K9/16;A61P31/04;A61P1/14;A61P13/12;A61P1/08;A61P25/00;A61P15/14;A61P11/04;A61P11/00;A61J3/00
• 代理公司: 深圳中一聯合知識產權代理有限公司 44414
• 代理人: 黃志云

本申請供了一種百蕊顆粒制劑的制備方法，該制備方法對傳統顆粒制劑的制備方法進行改革，將百蕊草提取物溶液與粘結劑、潤滑劑進行混合后采用干燥處理的制備方法進行造粒，同時經過兩次過篩處理，得到性質優異的百蕊顆粒制劑。噴霧干燥的制備工藝過程簡單、干燥溫和，所得顆粒粒徑分布窄，同時所制得的百蕊顆粒制劑固體分散體中活性成分主要以無定形形式均勻分散，具有較高的吉布斯能，故而在溶解時所需能量較少，能夠極大提高了百蕊顆粒制劑總黃酮等活性成分的溶解性，提高了使用效果，擴大了百蕊顆粒制劑的應用廣泛性。

技術領域

本申請屬于中藥顆粒技術領域，尤其涉及一種百蕊顆粒制劑及其制備方法。

背景技術

百蕊草為檀香科植物百蕊草Thesium chinense Turcaz.的全草，在我國南北各省份都有分布。百蕊草最早載于《圖經本草》，味微澀苦，性溫，常被稱為“植物抗生素”，是我國民間常用中藥。具有很好的抗菌作用且能補氣益腎，清熱解毒。主治腎虛腰痛、腎虛頭暈、急性乳腺炎、急性扁桃腺炎、咽炎、肺炎、肺膿瘍、上呼吸道感染、大葉性肺炎、各種感染等。

文獻記載，百蕊草中具有黃酮，多糖，生物堿，有機酸等多種化合物，其中黃酮類化合物最為豐富。百蕊草制劑中一般只加糊精，糖粉來制劑，該傳統方法制備得到的百蕊顆粒制劑中的黃酮溶解度低，生物利用度低，在使用中不利于提高作用效果。

發明內容

本申請的目的在于提供一種百蕊顆粒制劑及其制備方法，旨在解決現有技術中百蕊草制劑黃酮溶解度低的問題。

為實現上述申請目的，本申請采用的技術方案如下：

第一方面，本申請提供一種百蕊顆粒制劑的制備方法，包括如下步驟：

提供所述的百蕊顆粒制劑的組分，其中，所述百蕊顆粒制劑包括百蕊草提取物、粘結劑、填充劑、潤滑劑；

將所述百蕊草提取物進行干燥處理后，溶解于有機溶劑中，得到百蕊草提取物溶液；

將所述百蕊草提取物溶液與所述粘結劑、所述潤滑劑進行混合，得到第一混合液；

將所述第一混合液進行干燥處理，進行第一過篩處理，得到第一顆粒；

將所述第一顆粒與所述填充劑進行混合處理，第二過篩處理，烘干，得到百蕊顆粒制劑。

第二方面，本申請提供一種百蕊顆粒制劑，包括如下份數的組分：

本申請第一方面提供的百蕊顆粒制劑的制備方法，該制備方法對傳統顆粒制劑的制備方法進行改革，將百蕊草提取物溶液與粘結劑、潤滑劑進行混合后采用干燥處理的制備方法進行造粒，同時經過兩次過篩處理，得到性質優異的百蕊顆粒制劑。噴霧干燥的制備工藝過程簡單、干燥溫和，所得顆粒粒徑分布窄，同時所制得的百蕊顆粒制劑固體分散體中活性成分主要以無定形形式均勻分散，具有較高的吉布斯能，故而在溶解時所需能量較少，能夠極大提高了百蕊顆粒制劑總黃酮等活性成分的溶解性，提高了使用效果，擴大了百蕊顆粒制劑的應用廣泛性。

本申請第二方面提供的百蕊顆粒制劑，該百蕊顆粒制劑包括了百蕊草提取物以及粘結劑、填充劑和潤滑劑，其中，該百蕊顆粒制劑提供了粘結劑、填充劑和潤滑劑與百蕊草提取物進行復配使用，由于提供了潤滑劑，有利于顆粒在噴霧干燥的制備過程中順利制備，而粘結劑能夠有利于百蕊草提取物與各輔料助劑混合，填充劑則有利于提高百蕊顆粒制劑的飽滿性，保證百蕊顆粒制劑大小均勻，活性成分能夠均勻分散，有利于提高活性成分的溶解性，提高使用效果。

具體實施方式

為了使本申請要解決的技術問題、技術方案及有益效果更加清楚明白，以下結合實施例，對本申請進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用以解釋本申請，并不用于限定本申請。