[發(fā)明專利]一種瑞德西韋片劑及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110170345.1 | 申請(qǐng)日： | 2021-02-08 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112675143A | 公開（公告）日： | 2021-04-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 顧世海;丁延輝;余艷貞;張洪斌;胡雪芹 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 顧世海 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/36 | 分類號(hào)： | A61K9/36;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/675;A61P31/14;A61P11/00 |
| 代理公司： | 廈門市精誠新創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 35218 | 代理人： | 秦華 |
| 地址： | 361000 福建省廈門市海滄區(qū)*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 瑞德西韋 片劑 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種瑞德西韋片劑及其制備方法。所述片劑包括片芯和薄膜包衣層，其中片芯包括以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分：瑞德西韋50?65％，崩解劑4?7％，粘合劑4?7％，潤滑劑0.7?1.2％，pH調(diào)節(jié)劑0.1?0.9％，余量為填充劑；薄膜包衣層包括以下組分：胃溶型薄膜包衣層的包衣材料或腸溶型薄膜包衣層的包衣材料，所述pH調(diào)節(jié)劑為有機(jī)酸類、高聚酸類或堿化劑。制備得到的瑞德西韋片劑長期穩(wěn)定性好，血藥濃度高。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，尤其涉及一種瑞德西韋片劑及其制備方法。
背景技術(shù)
Remdesivir(瑞德西韋)是吉利德科學(xué)公司在研藥品。Remdesivir是一種核苷類似物，具有抗病毒活性，在HAE細(xì)胞中，對(duì)SARS-CoV和MERS-CoV的EC50值為74nM，在延遲腦腫瘤細(xì)胞中，對(duì)鼠肝炎病毒的EC50值為30nM。
權(quán)威醫(yī)學(xué)期刊《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》(NEJM)在線發(fā)表的一篇論文介紹了一種名叫remdesivir(瑞德西韋)的藥物在抗新型冠狀病毒時(shí)展現(xiàn)出較好的療效，但其有效性還要經(jīng)過大規(guī)模臨床試驗(yàn)才能得到進(jìn)一步驗(yàn)證。 Remdesivir(瑞德西韋)尚未在任何國家獲得批準(zhǔn)上市，其安全性和有效性也未被證實(shí)。
《細(xì)胞研究》中發(fā)表的研究表明，在VeroE6細(xì)胞上，瑞得西韋(Remdesivir,GS-5734) 對(duì)COVID-19的半數(shù)有效濃度EC50＝0.77uM(微摩爾每升，)選擇指數(shù)SI大于129；說明這一藥物在細(xì)胞水平上能有效抑制COVID-19的感染。
吉利德的瑞德西韋是注射用凍干制劑。注射用Remdesivir凍干制劑是一種不含防腐劑的白色至灰白色或黃色凍干固體。除活性成分外，凍干制劑還包含以下非活性成分：注射用水，磺丁基倍他環(huán)糊精(SBECD)和鹽酸和/或氫氧化鈉。該藥品需在專業(yè)人士的指導(dǎo)下注射用藥，給藥形式不方便，病人依從性差。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種長期穩(wěn)定性好，血藥濃度高的瑞德西韋片劑。
為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供一種瑞德西韋片劑，所述片劑包括片芯和薄膜包衣層，其中片芯包括以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分：瑞德西韋50-65％，崩解劑4-7％，粘合劑4-7％，潤滑劑 0.7-1.2％，pH調(diào)節(jié)劑0.1-0.9％，余量為填充劑；薄膜包衣層包括以下組分：胃溶型薄膜包衣層的包衣材料或腸溶型薄膜包衣層的包衣材料，所述pH調(diào)節(jié)劑為有機(jī)酸類、高聚酸類或堿化劑。
進(jìn)一步，所述有機(jī)酸類為脂肪酸、抗壞血酸、富馬酸、酒石酸、琥珀酸或檸檬酸；
所述高聚酸類為甲基丙烯酸類EudragitL100-55和丙烯酸類Carbopol71G；
所述堿化劑為碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、檸檬酸鈉、三羥甲基氨基甲烷、葡甲胺、Eudragit或E100。
進(jìn)一步，所述pH調(diào)節(jié)劑為富馬酸、酒石酸、檸檬酸鈉或Eudragit。
進(jìn)一步，所述胃溶型薄膜包衣層的包衣材料為羥丙基甲基纖維素、羥基丙基纖維素、丙烯酸樹脂IV號(hào)或聚乙烯吡咯烷酮；
所述腸溶型薄膜包衣層的包衣材料為醋酸纖維素酞酸酯、聚丙烯醇酞酸酯、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纖維素苯三酸酯、羥丙甲纖維素酞酸酯或丙烯酸樹脂類。
進(jìn)一步，所述崩解劑為CMC-Na；
進(jìn)一步，所述粘合劑為羥丙甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。
進(jìn)一步，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。
進(jìn)一步，所述填充劑為微晶纖維素、甘露醇或乳糖。
進(jìn)一步，所述片芯包括以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分：瑞德西韋56％，CMC-Na 4％，聚乙烯吡咯烷酮4％，硬脂酸鎂0.8％，pH調(diào)節(jié)劑0.5％，余量為填充劑。
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