[發明專利]一種瑞德西韋片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202110170345.1
• 申請日: 2021-02-08
• 公開（公告）號: CN112675143A
• 公開（公告）日: 2021-04-20
• 發明（設計）人: 顧世海;丁延輝;余艷貞;張洪斌;胡雪芹
• 申請（專利權）人: 顧世海
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/675;A61P31/14;A61P11/00
• 代理公司: 廈門市精誠新創知識產權代理有限公司 35218
• 代理人: 秦華

1.一種瑞德西韋片劑，所述片劑包括片芯和薄膜包衣層，其中片芯包括以下質量分數的組分：瑞德西韋50-65％，崩解劑4-7％，粘合劑4-7％，潤滑劑0.7-1.2％，pH調節劑0.1-0.9％，余量為填充劑；薄膜包衣層包括以下組分：胃溶型薄膜包衣層的包衣材料或腸溶型薄膜包衣層的包衣材料，所述pH調節劑為有機酸類、高聚酸類或堿化劑。

2.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述有機酸類為脂肪酸、抗壞血酸、富馬酸、酒石酸、琥珀酸或檸檬酸；

所述高聚酸類為甲基丙烯酸類EudragitL100-55和丙烯酸類Carbopol71G；

所述堿化劑為碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、檸檬酸鈉、三羥甲基氨基甲烷、葡甲胺、Eudragit或E100。

3.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述pH調節劑為富馬酸、酒石酸、檸檬酸鈉或Eudragit。

4.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述胃溶型薄膜包衣層的包衣材料為羥丙基甲基纖維素、羥基丙基纖維素、丙烯酸樹脂IV號或聚乙烯吡咯烷酮；

所述腸溶型薄膜包衣層的包衣材料為醋酸纖維素酞酸酯、聚丙烯醇酞酸酯、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纖維素苯三酸酯、羥丙甲纖維素酞酸酯或丙烯酸樹脂類。

5.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述崩解劑為CMC-Na。

6.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述粘合劑為羥丙甲基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。

7.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

8.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述填充劑為微晶纖維素、甘露醇或乳糖。

9.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，所述片芯包括以下質量分數的組分：瑞德西韋56％，CMC-Na 4％，聚乙烯吡咯烷酮4％，硬脂酸鎂0.8％，pH調節劑0.5％，余量為填充劑。

10.如權利要求1所述瑞德西韋片劑，其特征在于，制備方法包括，

步驟a，將瑞德西韋、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、pH調節劑和填充劑分別過篩，備用；

步驟b，稱取所需量的活性藥物瑞德西韋，1/2重量的崩解劑、1/2重量的粘合劑、1/2重量的潤滑劑和2/3重量的填充劑過篩，核對重量，按等量遞增法手搖混合，再放入混合機中使充分混合均勻；

步驟c，將混合機中的粉末取出，稱重后核對總重量，將所得粉末放置干法制粒機中進行制粒，制粒后先過20目，再過60目篩網得到顆粒；

步驟d，將步驟c制出的顆粒與剩下的崩解劑、1/2重量的粘合劑、1/2重量的潤滑劑、pH調節劑和1/3重量的填充劑放入混合機中使充分混合均勻，得到混合后的粉末和顆粒；

步驟e，將步驟d所得的混合后的粉末和顆粒放置于干法制粒機制粒,制粒后先過20目，再過60目篩網，得到顆粒；

步驟f，將步驟e制得的顆粒放置高速旋轉壓片機中進行壓片，測量硬度及重量是否復合要求，符合要求的為合格片；

步驟g,將步驟f的合格片繼續包衣制備成胃溶型薄膜包衣片劑或腸溶型薄膜包衣片劑。