[發(fā)明專利]厚樸酚衍生物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110168291.5 | 申請日： | 2021-02-05 |
| 公開（公告）號： | CN112920037B | 公開（公告）日： | 2023-01-31 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 曲瑋;馮鋒;湯同中;柳文媛;徐健;王如意 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國藥科大學(xué) |
| 主分類號： | C07C49/248 | 分類號： | C07C49/248;C07D333/22;C07C49/835;C07C49/84;C07C45/46;C07C47/57;C07C45/74;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 楊曉莉 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 厚樸 衍生物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種厚樸酚衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)如式I所示：
其中：R為
或者R為R1為甲基、鹵素、氫或甲氧基中的一種；R2為甲基、鹵素、氫或甲氧基中的一種；R3為C1-C4烷基、氫、甲氧基或鹵素中的一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的厚樸酚衍生物，其特征在于，R1為氫，R2為氫，R3為氫、鹵素、C1-C4烷基中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的厚樸酚衍生物，其特征在于，R1為氫，R3為氫，R2為氫、鹵素、甲基、甲氧基中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的厚樸酚衍生物，其特征在于，R2為氫，R3為氫，R1為氫、鹵素、甲基、甲氧基中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的厚樸酚衍生物，其特征在于，選自以下化合物中的任意一種：
6.權(quán)利要求1所述厚樸酚衍生物的制備方法，其特征在于，合成路線為：
先合成5，5′-二烯丙基-2，2′-二羥基-[1，1′-聯(lián)苯]-3-甲醛中間體，再以中間體為原料合成厚樸酚衍生物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)以1當(dāng)量厚樸酚為原料，加入無水四氫呋喃中，加入4-10當(dāng)量多聚甲醛，2-10當(dāng)量氯化鎂，1-5當(dāng)量三乙胺，50-80攝氏度反應(yīng)4-12h，提純得到5，5′-二烯丙基-2，2′-二羥基-[1，1′-聯(lián)苯]-3-甲醛；
(2)1當(dāng)量5，5′-二烯丙基-2，2′-二羥基-[1，1′-聯(lián)苯]-3-甲醛加入到乙醇溶液中，加入10-30當(dāng)量氫氧化鉀，再分別加入2-乙酰基噻吩、3-乙酰基噻吩、或苯乙酮類化合物中的一種，反應(yīng)12-48h，加入稀鹽酸調(diào)PH至3-10，乙酸乙酯萃取之后分離純化得到化合物。
8.權(quán)利要求1所述厚樸酚衍生物在制備預(yù)防或者治療肝癌的藥物中的應(yīng)用。
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