[發明專利]吡啶并嘧啶酮類衍生物及其制備方法和在抗腫瘤藥物中的應用在審
| 申請號： | 202110165745.3 | 申請日： | 2021-02-06 |
| 公開（公告）號： | CN112939970A | 公開（公告）日： | 2021-06-11 |
| 發明（設計）人： | 林劍雄 | 申請（專利權）人： | 林劍雄 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 廈門荔信航知專利代理事務所(特殊普通合伙) 35247 | 代理人： | 譚琳娜 |
| 地址： | 351100 福建省莆*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 嘧啶 酮類 衍生物 及其 制備 方法 腫瘤 藥物 中的 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種吡啶并嘧啶酮類衍生物，其特征在于，所述的衍生物結構式如下：
其中，所述的R1為氫、C1-C6烷基或C1-C6環烷基；所述的R2為氫、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、烯烴基、炔烴基或鹵素。
2.如權利要求1所述的吡啶并嘧啶酮類衍生物，其特征在于，所述的衍生物選自：
3.如權利要求1-2任一所述的吡啶并嘧啶酮類衍生物的制備方法，其特征在于，按照路線1的方法以2-氨基煙酸乙酯為原料，與雙(2,4,6-三氯苯基)丙二酸酯進行關環反應得到中間體2，再與嗎啉/2-甲基嗎啉在甲磺酰氯存在下發生取代反應得到中間體3，中間體3再經水解反應得到中間體4，最后與各種取代的2-甲基吲哚啉在EDCI和HOBt作用下發生縮合反應得到實施例化合物；
路線1如下
路線1試劑和條件：(a)bis(2,4,6-trichlorophenyl)malonate,THF,reflux；(b)MsCl,Et3N,CH2Cl2,morpholine/2-Methylmorpholine,reflux；(c)NaOH,MeOH/H2O；(d)EDCI,HOBt,DIEA,r.t。
4.如權利要求3所述的吡啶并嘧啶酮類衍生物可以作為PI3K抑制劑用于抗腫瘤藥物，所述的腫瘤細胞為U87-MG、MCF-7、PC-3、NZB5。
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