[發明專利]一種PIN1蛋白小分子抑制劑及其用途有效
| 申請號： | 202110153930.0 | 申請日： | 2021-02-04 |
| 公開（公告）號： | CN113004136B | 公開（公告）日： | 2023-03-14 |
| 發明（設計）人： | 馬妍慧;沈立松 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學醫學院附屬新華醫院 |
| 主分類號： | C07C49/603 | 分類號： | C07C49/603;A61P35/00;A61P35/04;A61P29/00;A61P25/00;A61K31/122 |
| 代理公司： | 上海政濟知識產權代理事務所(普通合伙) 31479 | 代理人： | 黃佳麗 |
| 地址： | 200000 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 pin1 蛋白 分子 抑制劑 及其 用途 | ||
1.一種小分子化合物的用途，其特征在于：
所述小分子化合物為由如下結構式所示的化合物：
所述小分子化合物具有如下用途：
用于制備作為肽基脯氨酰異構酶PIN1抑制劑的藥物。
2.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備治療PIN1蛋白酶活性表達異常相關疾病的藥物。
3.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備治療因PIN1蛋白酶活性異常導致的惡性腫瘤的藥物。
4.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備抑制因PIN1蛋白酶活性異常導致的惡性腫瘤生長的藥物。
5.如權利要求4所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述惡性腫瘤為胃腸道相關的惡性腫瘤。
6.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備抑制結腸癌細胞株增殖的藥物。
7.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：
所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備抑制結腸癌細胞株遷移能力的藥物。
8.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：
所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備治療和抑制AOM/DSS誘導的結直腸癌的藥物。
9.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：
所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備增加Ser/thr-pro基序磷酸化水平的藥物。
10.如權利要求1所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：
所述小分子化合物還具有如下用途：
用于制備作為PIN1活性抑制劑的藥物；
所述藥物不影響PIN1及其mRNA的表達。
11.如權利要求1-10任一所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述藥物中，小分子化合物的含量不低于10μM。
12.如權利要求1-10任一所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述藥物的劑型為經胃腸道以外給藥途徑劑型或經胃腸道給藥劑型。
13.如權利要求1-10任一所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述藥物的給藥途徑劑型選自注射給藥劑型、呼吸道給藥劑型、皮膚給藥劑型、黏膜給藥劑型或腔道給藥劑型。
14.如權利要求1-10任一所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：所述藥物的給藥途徑劑型選自滴鼻劑、散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑。
15.如權利要求13所述的一種小分子化合物的用途，其特征在于：
所述注射給藥劑型的輸注方式選自靜脈內輸注、腹膜內注射、皮下輸注、肌肉輸注。
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