[發明專利]一種磺酸多環化合物及其藥物組合物和用途

在審

• 申請號: 202110143994.2
• 申請日: 2021-02-02
• 公開（公告）號: CN112940009A
• 公開（公告）日: 2021-06-11
• 發明（設計）人: 張哲峰;侯雯;李海德;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 南京知和醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D498/14
• 分類號: C07D498/14;A61K31/5383;A61P31/16
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1.一種如(I)所示的磺酸多環化合物、互變異構體、立體異構體、溶劑化物、或其藥學上可接受鹽：

式(I)中，R₁為羥基、C1-C8烷氧基、未取代的芳氧基、取代芳氧基、C3-C8環烷氧基、或-N(R₂)(R₃)，這里，R₂和R₃各自獨立地為氫、或C1-C6烷基；n為0、或1、或2、或3、或4。

2.如權利要求1所述磺酸多環化合物，如式(II)所示：

式(II)中取代基的定義如權利要求1式(I)所定義的。

3.如權利要求1或2所述的化合物，選自下列化合物、互變異構體、立體異構體、溶劑化物、或其藥學上可接受鹽：

4.如權利要求1或2所述的化合物，其中，R₁為羥基。

5.如權利要求1或2所述的化合物，其中，R₁為甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、新戊氧基、正己氧基、十二烷氧基、十六烷氧基、十八烷氧基、苯氧基、或2，2-二乙基乙氧基，優選地，R₁為異丙氧基、2，2-二乙基乙氧基、或新戊氧基。

6.如權利要求1或2所述的化合物，其中，R₁為-N(R₂)(R₃)，這里，R₂和R₃都為氫，R₂和R₃其中一個為氫而另一個為C1-C6烷基，或者R₂和R₃都為C1-C6烷基；這里，所述C1-C6烷基為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、正己基、或2，2-二乙基乙基，優選地，R₂和R₃都為氫。

7.如權利要求1或2所述的化合物，其中，所述藥學上可接受鹽為堿金屬鹽、或銨鹽、或胺鹽、或堿土金屬鹽、或鋅鹽。

8.如權利要求1或2所述的化合物，其中，所述藥學上可接受鹽為銨鹽或胺鹽，任選地，所述的銨或胺選自下列金剛烷胺、金剛乙胺、氨丁三醇、三乙醇胺、三乙胺、精氨酸、賴氨酸、乙醇胺、哌嗪、哌啶、或N-甲基葡糖胺、或者其質子化物。

9.包含如權利要求1～8中任一項所述的磺酸多環化合物互變異構體、立體異構體、及其溶劑化物的藥物組合物。

10.權利要求1～8中任一項所述的磺酸多環化合物互變異構體、立體異構體、及其溶劑化物，或者權利要求9所述的藥物組合物在制備用于抗流感病毒藥物中的應用。