[發明專利]含碘化合物及其在抗真菌中的應用

在審

• 申請號: 202110141712.5
• 申請日: 2021-02-02
• 公開（公告）號: CN112778233A
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 宋福行;楊娜;李紅花;艾娜絲
• 申請（專利權）人: 北京工商大學
• 主分類號: C07D277/50
• 分類號: C07D277/50;A61K31/426;A61P31/10
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢

1.式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、溶劑合物，

所述式I中，R為-NH₂或-N＝C(CH₃)₂。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、溶劑合物，其特征在于：所述鹽為乙酸鹽、己二酸鹽、己酸鹽、甲磺酸鹽、煙酸鹽、季銨鹽、海藻酸鹽、檸檬酸鹽、天冬氨酸鹽、苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、新戊酸鹽、碳酸氫鹽、過硫酸鹽、硫酸氫鹽、苦味酸鹽、丁酸鹽、酒石酸鹽、樟腦酸鹽、棕櫚酸鹽、樟腦磺酸鹽、3-苯基丙酸鹽、谷氨酸鹽、二葡糖酸鹽、甘油磷酸鹽、半硫酸鹽、庚酸鹽、富馬酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、2-羥基乙磺酸鹽、乳酸鹽、馬來酸鹽、2-萘磺酸鹽、草酸鹽、果膠酸鹽、硫氰酸鹽、丙酸鹽、琥珀酸鹽、磷酸鹽、對甲苯磺酸鹽或十一烷酸鹽；

所述季銨鹽具體為由硫酸二烷基酯、長鏈鹵化物、低級烷基鹵化物或芳基烷基鹵化物季銨化而得；

所述鹽選自鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、草酸、馬來酸、琥珀酸和檸檬酸中至少一種。

3.一種制備式I所示化合物的方法，包括：

將式II與式III所示化合物進行環化反應，而得；

所述式I和式III中，R為-NH₂或-N＝C(CH₃)₂。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述環化反應步驟中，溫度為20-50℃；時間為12-24小時。

5.權利要求1或2所述式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、溶劑合物在抗菌中的應用。

6.一種藥物或藥物制劑，其活性成分為權利要求1或2任一所述式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、溶劑合物；

所述藥物或藥物制劑具有抗菌功能。

7.根據權利要求6所述的藥物或藥物制劑，其特征在于：所述菌為真菌；具體選自曲霉、皺褶念珠菌、白色念珠菌和新生隱球菌中至少一種。

8.權利要求1或2所述式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、溶劑合物在制備抗菌藥物或抗菌藥物制劑中的應用。

9.根據權利要求6或7所述的藥物制劑或應用，其特征在于：所述藥物制劑為藥學上可接受的任意劑型，包括膠囊劑、片劑、注射劑、混懸劑、顆粒劑和溶液劑中的至少一種。