[發明專利]噁拉戈利中間體的鹽、晶體及其制備方法和應用在審
| 申請號: | 202110136054.0 | 申請日: | 2021-02-01 |
| 公開(公告)號: | CN114835650A | 公開(公告)日: | 2022-08-02 |
| 發明(設計)人: | 陳曉雯;梅倩 | 申請(專利權)人: | 上海漠澳浩醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D239/54 | 分類號: | C07D239/54;C07C65/11;C07C51/43;C07C51/41 |
| 代理公司: | 上海脫穎律師事務所 31259 | 代理人: | 解文霞 |
| 地址: | 200131 上海市浦東新區中國(*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 噁拉戈利 中間體 晶體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.如下式的羥基萘甲酸鹽,
2.如權利要求1所述的羥基萘甲酸鹽,其特征在于:結構式所代表的酸為1-羥基-2萘甲酸。
3.如權利要求1所述的羥基萘甲酸鹽,其特征在于:結構式所代表的酸為2-羥基-1萘甲酸。
4.權利要求2所述的羥基萘甲酸鹽晶型A,其X射線粉末衍射圖譜在2θ值為5.9、7.6、12.0、14.6、15.2、20.4、21.7、24.4、25.8的位置對應有特征衍射峰。
5.如權利要求4所述的羥基萘甲酸鹽晶型A,其特征在于:其X射線粉末衍射圖譜還進一步包括在2θ值約為8.0、9.0、10.9、13.3、16.1、17.0、18.3、18.6、23.2、26.3、29.8、32.4的位置對應有特征衍射峰。
6.權利要求3所述的羥基萘甲酸鹽晶型A,其X射線粉末衍射圖譜在2θ值為7.9、11.9、12.7、13.5、16.1、17.5、22.8、23.6、25.9的位置對應有特征衍射峰。
7.如權利要求6所述的羥基萘甲酸鹽晶型A,其特征在于:其X射線粉末衍射圖譜還進一步包括在2θ值約為9.1、10.3、11.3、16.2、18.0、20.0、20.7、21.9、26.6、29.5、31.4的位置對應有特征衍射峰。
8.權利要求2所述的羥基萘甲酸鹽晶型A的制備方法,包括如下步驟:
1)在化合物1溶液中加入1-羥基-2-萘甲酸,攪拌使其溶清;
2)逐步降溫至10-30℃,同時持續攪拌,至析出固體;
3)過濾析出的固體,洗滌烘干后得到白色粉末;
9.權利要求3所述的羥基萘甲酸鹽晶型A的制備方法,包括如下步驟:
a、在化合物1溶液中加入2-羥基-1-萘甲酸,攪拌使其溶清;
b、逐步降溫至10-30℃,同時持續攪拌,至析出固體;
c、過濾析出的固體,洗滌烘干后得到白色粉末;
10.權利要1-7所述的羥基萘甲酸鹽及晶型A用于制備噁拉戈利或有效成分為噁拉戈利及其鹽的藥物。
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