[發明專利]氟/氟烷基1,3-二酮化合物及其合成帶有氟/烷基氟季碳中心的多手性化合物的方法有效
| 申請號: | 202110134902.4 | 申請日: | 2021-02-01 |
| 公開(公告)號: | CN113321657B | 公開(公告)日: | 2022-04-15 |
| 發明(設計)人: | 黃杰;付振乾;王冠杰 | 申請(專利權)人: | 南京工業大學 |
| 主分類號: | C07D491/107 | 分類號: | C07D491/107;C07D209/96;C07D409/04;C07D417/12;C07J43/00;C07D209/34 |
| 代理公司: | 南京知識律師事務所 32207 | 代理人: | 吳頻梅 |
| 地址: | 211816 江蘇*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 烷基 化合物 及其 合成 帶有 氟季碳 中心 手性 方法 | ||
1.一種氟化1,3-二酮作為前手性底物合成帶有氟化季碳中心的多手性化合物的方法,其特征在于: 所述氟化1,3-二酮作為前手性底物合成帶有含氟季碳中心的多手性螺環吲哚化合物的方法,使用結構式4的1,3-二酮和結構式為2的2-溴代不飽和醛衍生物為原料,在氮雜環卡賓NHC作為催化劑,NaOAc作為堿,均三甲苯作溶劑及4? MS作為干燥劑的條件下于室溫反應24 小時至反應完成,反應液經硅膠柱純化得到結構式為5的目標產物;
其中: R1 為鹵素原子 F、Cl、Br、甲基或甲氧基;R2為甲基、芐基、異丙基或烯丙基;Ar為苯基, R3為苯基,4-氟苯基,4-氯苯基,4-溴苯基,4-甲基苯基,4-甲氧基苯基,4-硝基苯基,3-氯苯基,2-氯苯基,2-甲氧基苯基,2-萘基,2-呋喃基,2-噻吩基;
所述氮雜環卡賓催化劑NHC 的用量是式4化合物用量的10 mol %;所述式4化合物和式2化合物的摩爾比是1:1.2;所述堿NaOAc的用量是式4化合物用量的150 mol %。
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