[發明專利]一種醋酸巴多昔芬組合物及醋酸巴多昔芬薄膜衣片制備方法

在審

• 申請號: 202110092160.3
• 申請日: 2021-01-23
• 公開（公告）號: CN112754999A
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: 沙薇;柴萌萌;王國景;張亞萍;吳金平
• 申請（專利權）人: 鄭州泰豐制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/55;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/22;A61P15/12;A61P19/10
• 代理公司: 鄭州隆盛專利代理事務所(普通合伙) 41143
• 代理人: 王年年

1.一種醋酸巴多昔芬組合物，其特征在于：以重量分數計，由20-26份醋酸巴多昔芬、250-350份填充劑、30-50份粘合劑、8-15份崩解劑、3-6份抗氧劑、2-6份助流劑、0.1-0.5份潤滑劑、1-3份潤濕劑、適量純化水溶劑,其中醋酸巴多昔芬為BCSⅡ類藥物、粒徑D90在30μm；所述抗氧劑為維生素C，所述填充劑由乳糖和微晶纖維素組成，以重量分數計，所述乳糖和微晶纖維素的比例1：2～2：1。

2.根據權利要求1所述的一種醋酸巴多昔芬組合物，其特征在于：以重量分數計，每1000片制劑中含有：22.6份醋酸巴多昔芬、310份填充劑、44.6份粘合劑、12份崩解劑、4.5份抗氧劑、4.5份助流劑、0.3份潤滑劑、1.5份潤濕劑、余量為純化水溶劑,其中醋酸巴多昔芬為BCSⅡ類藥物、粒徑D90在30μm；所述抗氧劑為維生素C，所述填充劑由乳糖和微晶纖維素組成，以重量分數計，所述乳糖和微晶纖維素的比例1：2～2：1。

3.根據權利要求1所述的一種醋酸巴多昔芬組合物，其特征在于：以重量份數計，所述乳糖和微晶纖維素的比例1：1。

4.根據權利要求1所述的一種醋酸巴多昔芬組合物，其特征在于：所述粘合劑為預膠化淀粉，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基淀粉鈉中的一種，所述助流劑為二氧化硅，所述潤滑劑為硬脂酸鎂或滑石粉，所述潤濕劑為十二烷基硫酸鈉。

5.一種制備醋酸巴多昔芬薄膜衣片的方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟一：制備溶液A，按照成分比例，將潤濕劑溶解于適量的純化水溶劑中，配置成溶液A備用；

步驟二：制備原藥混合料，將醋酸巴多昔芬和填充劑崩解劑粘合劑混合均勻，制得原藥混合料B，用于制粒；

步驟三、制粒，將步驟二混合均勻后制得的原藥混合料B加入溶液A進行制粒，50-60℃干燥后整粒；

步驟四，壓片，將步驟三制粒后的顆粒添加外加輔料，總混后壓片，包衣即得醋酸巴多昔芬薄膜衣片制劑。

6.根據權利要求5所述的一種制備醋酸巴多昔芬薄膜衣片的方法，其特征在于：所述步驟四中包衣粉為非功能性淡黃色胃溶型薄膜包衣。