[發明專利]一種α或β位取代的芳香酮的合成方法

有效

• 申請號: 202110070813.8
• 申請日: 2021-01-19
• 公開（公告）號: CN112724004B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 陳建輝;胡海洋;夏遠志;羅燕書;溫慧婷
• 申請（專利權）人: 溫州大學
• 主分類號: C07C45/51
• 分類號: C07C45/51;C07C49/82
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 劉妮

1.一種α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，該方法包含：

在惰性氣體條件下，將化合物1、B₂pin₂、PDI-CoCl₂和MBHEt₃于有機溶劑中，室溫下反應，再加入化合物2，繼續在室溫反應，獲得化合物3；

其中，所述化合物1的結構式中，Ar₁為芳香取代基，R選自芳香取代基、烷基、酰氧基或H；

所述MBHEt₃中，M為堿金屬；

所述化合物2選自Selectfluoro、Togni-II試劑或R₂CHO；R₂為芳香取代基或烷基；

所述有機溶劑為Et₂O；

當所述化合物2為R₂CHO時，所述R₁為當所述化合物2為Selectfluoro時，所述R₁為F；當所述化合物2為Togni-II試劑時，所述R₁為CF₃。

2.根據權利要求1所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，所述Ar₁選自無取代苯基、供電子或吸電子取代苯基；所述供電子選自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或丙氧基；所述吸電子選自鹵素。

3.根據權利要求1所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，所述R選自無取代苯基或萘、供電子取代苯基或萘、C₁-C₅酰基、叔丁基羰基、C₁-C₅烷基；所述供電子選自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或丙氧基。

4.根據權利要求3所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，所述C₁-C₅酰基選自甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、所述C₁-C₅烷基選自甲基、乙基、丙基、丁基。

5.根據權利要求1所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，所述R₂選自無取代苯基、供電子或吸電子取代苯基、C₁-C₅的飽和烷基；所述供電子選自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或丙氧基；所述吸電子選自鹵素。

6.根據權利要求1所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，M為鈉。

7.根據權利要求1所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，所述化合物1、B₂pin₂、PDI-CoCl₂、MBHEt₃和化合物2的摩爾比為1：1：0.01：0.02：1.5。

8.根據權利要求1所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，所述化合物1、B₂pin₂、PDI-CoCl₂和MBHEt₃于有機溶劑中在室溫下反應1h，再加入化合物2繼續反應。

9.根據權利要求1所述的α或β位取代的芳香酮的合成方法，其特征在于，所述反應結束后，通過柱層析獲得化合物3。