[發明專利]塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物、含其的藥物組合物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202110062171.7
• 申請日: 2021-01-18
• 公開（公告）號: CN112807315A
• 公開（公告）日: 2021-05-18
• 發明（設計）人: 郝超;楊正格;陳寅;金牮;張桂森
• 申請（專利權）人: 江蘇諦奇醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/635
• 分類號: A61K31/635;A61K9/14;A61K9/20;A61P29/00;A61K31/137
• 代理公司: 武漢卓越志誠知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 42266
• 代理人: 戴寶松

1.一種塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物，其特征在于，包含摩爾比為(0.1～9):1的塞來昔布和鹽酸他噴他多。

2.根據權利要求1所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物，其特征在于，所述低共熔混合物在143±3℃熔化。

3.根據權利要求1所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物，其特征在于，所述低共熔混合物包含摩爾比為(1.20～1.85):1的塞來昔布和鹽酸他噴他多。

4.一種權利要求1至3中任一項權利要求所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物的制備方法，其特征在于，包括但不限于為溶劑輔助研磨法或溶劑溶解法。

5.根據權利要求4所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物的制備方法，其特征在于，所述溶劑輔助研磨法包括：將塞來昔布與鹽酸他噴他多在溶劑輔助下研磨，然后干燥得到所述低共熔混合物；

所述溶劑溶解法包括：將塞來昔布與鹽酸他噴他多在溶劑中攪拌溶解，然后去除溶劑、干燥，得到所述低共熔混合物。

6.根據權利要求4或5所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物的制備方法，其特征在于，所述溶劑包含但不限于為：甲醇、乙醇、異丙醇、正丙醇、丙酮、甲基異丁酮、乙腈、乙酸乙酯、異丙醚、甲基叔丁基醚、四氫呋喃、二氧六環、二氯甲烷中的一種或幾種組成的混合溶劑。

7.根據權利要求5或6所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物的制備方法，其特征在于，在所述溶劑輔助研磨法中，所述塞來昔布與鹽酸他噴他多質量之和與所述溶劑的固液比為(0.9～1.2)g:1mL；在所述溶劑溶解法中，所述塞來昔布與鹽酸他噴他多質量之和與所述溶劑的固液比為(1～5)mg:1mL。

8.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1至3中任一項權利要求所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物以及可藥用輔料。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型為散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、膜劑、軟膏劑、栓劑或糊劑。

10.一種權利要求1至3中任一項權利要求所述的塞來昔布和鹽酸他噴他多低共熔混合物或者權利要求8至9中任一項權利要求所述的藥物組合物的應用，其特征在于，所述低共熔混合物或所述藥物組合物在治療或緩解疼痛的藥物中的應用。