[發明專利]一種青藤堿生物素標記探針及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 202110060910.9 | 申請日: | 2021-01-15 |
| 公開(公告)號: | CN112745331B | 公開(公告)日: | 2021-10-26 |
| 發明(設計)人: | 邱文;趙晨卉;石磊;王迎偉;王文博;季明德;徐盛濤 | 申請(專利權)人: | 南京醫科大學 |
| 主分類號: | C07D495/04 | 分類號: | C07D495/04;A61P13/12;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 南京知識律師事務所 32207 | 代理人: | 范星 |
| 地址: | 210029 *** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 青藤堿 生物素 標記 探針 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種青藤堿生物素標記探針,其特征在于,所述的標記探針選自如下化合物的一種或多種或其藥學上可接受的鹽:
2.一種如權利要求1所述標記探針的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
其中,X為NH或O;R為
(1)式1所示的化合物與式2所示的化合物在堿性條件下反應得到式3所示的化合物;
(2)式4所示的化合物經酰氯化得到式5所示的化合物;
(3)式3所示的化合物與式5所示的化合物在-10℃~10℃,弱堿性條件下反應得到如權利要求1所示的標記探針。
3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述步驟(3)中的弱堿選自三乙胺。
4.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述步驟(3)在有機溶劑中進行反應,所述有機溶劑選自二氯甲烷、乙腈、二甲基甲酰胺。
5.一種根據權利要求1所述的標記探針在制備抗炎或抗腫瘤藥物中的應用。
6.根據權利要求5所述的應用,其特征在于,所述的腫瘤選自胃癌、肝癌、肺癌或腦膠質瘤,所述的抗炎中的炎癥選自腎炎。
7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于,所述腎炎選自腎小球系膜細胞炎癥。
8.根據權利要求6所述的應用,其特征在于,所述腎炎選自系膜增生性腎小球腎炎或脂多糖誘導腎小球系膜細胞炎癥。
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