[發明專利]一種替格瑞洛關鍵中間體的制備方法有效
| 申請號： | 202110054012.2 | 申請日： | 2021-01-15 |
| 公開（公告）號： | CN112851485B | 公開（公告）日： | 2021-11-23 |
| 發明（設計）人： | 于立國;王兵;張云然;孫光祥;俞風山;周文 | 申請（專利權）人： | 常州制藥廠有限公司 |
| 主分類號： | C07C45/68 | 分類號： | C07C45/68;C07C49/567;C07C51/093;C07C61/40 |
| 代理公司： | 常州市權航專利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黃晶晶 |
| 地址： | 213000 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 替格瑞洛 關鍵 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種替格瑞洛手性中間體的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
（1）將式I化合物和3,4-二氟碘苯溶解于溶劑中，加入催化劑、第一配體、第二配體、酸和金屬鹽催化劑，加熱反應，得到式II化合物；
所述催化劑為鈀催化劑；所述鈀催化劑選自醋酸鈀、氯化鈀或四（三苯基膦）鈀；
所述第一配體選自手性氨基酸，第二配體選自吡啶衍生物；所述手性氨基酸選自L-脯氨酸或L-纈氨酸；所述吡啶衍生物選自2-羥基吡啶、2-羥基-5-氯吡啶、2-羥基-5-硝基吡啶和2-羥基-5-三氟甲基吡啶；
所述金屬鹽催化劑選自銀鹽，所述銀鹽選自碳酸銀、醋酸銀或磷酸銀；
所述酸選自三氟乙酸；
所述式I化合物、3,4-二氟碘苯、催化劑、第一配體、第二配體、酸、金屬鹽催化劑的摩爾比為1：0.5~0.75：0.01~0.05：0.05~0.1：0.02~0.1：0.75~2：0.2~0.5；
所述溶劑選自C1~4的醇或乙腈溶劑中的一種或多種；
（2）將式II化合物和堿溶解于溶劑中，攪拌反應，滴加Br2，滴畢繼續反應，得到式III化合物；
。
2.如權利要求1所述的替格瑞洛手性中間體的制備方法，其特征在于，步驟（2）中式II化合物、堿和Br2的摩爾比為1：4~20：3~10。
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