[發明專利]一種2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛及其合成方法

在審

• 申請號: 202110051947.5
• 申請日: 2021-01-15
• 公開（公告）號: CN112624911A
• 公開（公告）日: 2021-04-09
• 發明（設計）人: 許義波;王超;史建云
• 申請（專利權）人: 阿里生物新材料（常州）有限公司
• 主分類號: C07C45/45
• 分類號: C07C45/45;C07C47/55;C07C51/15;C07C63/70;C07C51/60;C07C63/46;C07C231/02;C07C233/65;C07C209/58;C07C211/52;C07C17/093;C07C25/13
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1.一種2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛，其特征在于，該2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的結構式為：

。

2.一種如權利要求1所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，該合成方法包括：將化合物F溶解于有機溶劑中，在二異丙基胺基鋰的作用下，于-80～-70℃與二甲基甲酰胺進行親核取代，得到2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛；所述化合物F的結構式為

。

3.根據權利要求2所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，有機溶劑為四氫呋喃、乙二醇二甲醚中的任意一種；所述二異丙基胺基鋰、化合物F及二甲基甲酰胺的摩爾比為1～3:1:3～6。

4.根據權利要求2～3任意一項所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述化合物F的合成方法為將化合物E的鹽酸溶液與亞硝酸鈉進行重氮化反應，再在熱的氯化亞銅鹽酸溶液進行分解，形成化合物F；所述化合物E的結構為

。

5.根據權利要求4所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述化合物E、亞硝酸鈉、氯化亞銅的摩爾比為1:1～5:1～5。

6.根據權利要求5中的任意一項所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述將化合物C溶解于四氫呋喃溶液，與氨水進行氨解反應，形成化合D，將化合物D溶于乙醇，再與氫氧化鈉、次氯酸鈉進行霍夫曼降解，合成化合物E；

所述化合物C的結構式為

；

所述化合物D的結構式為

。

7.根據權利要求6所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述化合物C、氨水的質量比為1:3～10，所述化合物D、氫氧化鈉、次氯酸鈉的摩爾比為1:3～6:1～3。

8.根據權利要求7所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述將化合物A溶于四氫呋喃，在二異丙基胺基鋰的作用下，與二氧化碳進行親核取代，合成化合物B，將化合物B與氯化亞砜進行反應，合成酰氯化合物C；

所述化合物A的結構式為

；

所述化合物B的結構式為

。

9.根據權利要求8所述的2-氯-3-氟-4-（三氟甲基）苯甲醛的合成方法，其特征在于，所述化合物A、二異丙基胺基鋰的摩爾比為1:1～1.5；所述化合物B、氯化亞砜的固液g/mL比為1:10。