[發明專利]合成羧酸衍生物中非活化β-C(sp3

有效

• 申請號: 202110050384.8
• 申請日: 2021-01-14
• 公開（公告）號: CN112851584B
• 公開（公告）日: 2022-11-25
• 發明（設計）人: 姜超;史國勝
• 申請（專利權）人: 南京理工大學
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12;C07D403/10
• 代理公司: 南京理工大學專利中心 32203
• 代理人: 鄒偉紅

1.一種硝酸酯化合物，其特征在于，具有如下結構：

其中，R₁基選自甲基、乙基、環己基中任意一基團，R₂基選自甲基、乙基、環己基、正丙基、正丁基、芐基中任意一基團。

2.一種如權利要求1所述的硝酸酯化合物的合成方法，其特征在于，包括：以2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑導向的羧酸衍生物I作為反應底物，九水合硝酸鋁II作為硝酸酯化試劑和氧化劑，以鈀的配合物為催化劑，在有機溶劑存在下發生羧酸衍生物中非活化β-C(sp³)-H鍵硝酸酯化的反應，得到目標產物硝酸酯化合物的步驟；

其中，R₁基選自甲基、乙基、環己基中任意一基團，R₂基選自甲基、乙基、環己基、正丙基、正丁基、芐基中任意一基團。

3.如權利要求2所述的方法，其特征在于，催化劑選自醋酸鈀、氯化鈀、三氟乙酸鈀以及雙乙腈氯化鈀中任意一種。

4.如權利要求2所述的方法，其特征在于，催化劑為醋酸鈀。

5.如權利要求2所述的方法，其特征在于，催化劑摩爾量為2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑導向的羧酸衍生物摩爾量的0.1當量。

6.如權利要求2所述的方法，其特征在于，有機溶劑選自三氟甲苯、氯苯、甲苯、四氫呋喃以及乙腈中任意一種。

7.如權利要求2所述的方法，其特征在于，有機溶劑為三氟甲苯。

8.如權利要求2所述的方法，其特征在于，九水合硝酸鋁摩爾量為2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑導向的羧酸衍生物摩爾量的1.5當量。

9.如權利要求2所述的方法，其特征在于，反應溫度為100±10℃，反應時間不小于12h。