[發明專利]馬來酸替加色羅在治療急性髓系白血病和結直腸癌中的應用在審
| 申請號： | 202110037295.X | 申請日： | 2021-01-12 |
| 公開（公告）號： | CN114762685A | 公開（公告）日： | 2022-07-19 |
| 發明（設計）人： | 陳璋輝;高向偉;洪運廣;錢宇 | 申請（專利權）人： | 陳璋輝;高向偉;洪運廣 |
| 主分類號： | A61K31/404 | 分類號： | A61K31/404;A61P35/00;A61P35/02;G01N33/574 |
| 代理公司： | 北京中知星原知識產權代理事務所(普通合伙) 11868 | 代理人： | 艾變開 |
| 地址： | 524005 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 馬來 加色 治療 急性 白血病 直腸癌 中的 應用 | ||
1.馬來酸替加色羅在制備阻斷YTHDF1與含m6A修飾的RNA的結合，從而調控下游關鍵靶基因表達的制劑的應用，所述的應用為非治療目的。
2.根據權利要求1所述的應用，其中所述的關鍵基因為CCNE2，所述的調控為抑制表達。
3.馬來酸替加色羅或其藥學上可接受的鹽在制備治療腫瘤藥物中的應用，其特征在于，所述的馬來酸替加色羅通過阻斷YTHDF1與含m6A修飾的RNA的結合，從而調控下游關鍵靶基因的翻譯，達到治療腫瘤的效果。
4.根據權利要求3所述的應用，所述的腫瘤為血液腫瘤，優選為白血病，更優選為急性髓系白血病；或者所述的腫瘤為實體瘤，優選為結直腸癌。
5.權利要求3-4任一一項所述的應用，所述的藥學上可接受的鹽選自甲磺酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、醋酸鹽、二氟醋酸鹽、富馬酸鹽、檸檬酸鹽、枸櫞酸鹽、苯磺酸鹽、苯甲酸鹽、萘磺酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、以及磷酸鹽。
6.權利要求3-5任一項所述的用途，其中所述的藥物還包括藥學上可接受的載體，優選的，所述的藥學上可接受的載體包括生理學上相容的任意的溶劑、分散介質、包衣劑、抗細菌劑和抗真菌劑、等滲劑和吸收延遲劑。
7.權利要求3-6任一項所述的用途，其中所述的被調節翻譯的關鍵的靶基因為CCNE2。
8.根據權利要求3-10所述的用途，其中給藥劑量為1-20mg/kg,優選為2-15mg/kg，更有選為3-10mg/kg，最優選為5mg/kg。
9.馬來酸替加色羅在制備用于阻斷YTH結構域與含m6A修飾的RNA結合反應的制劑的用途，其中所述的用途為非治療目的。
10.YTHDF1作為篩選治療腫瘤藥物的靶點的應用；優選的，所述的腫瘤為血液腫瘤或實體瘤，優選為白血病，更優選為急性髓性白血病或結直腸癌。
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