[發明專利]一種阿司匹林卡維地洛片及其制備方法

有效

• 申請號: 202110030082.4
• 申請日: 2021-01-11
• 公開（公告）號: CN112675139B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發明（設計）人: 陳用芳;胡延貴;劉行鵬;吳奇財;樊競潔
• 申請（專利權）人: 重慶康刻爾制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/403;A61K31/616;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/02;A61P9/06
• 代理公司: 北京馳納南熙知識產權代理有限公司 11999
• 代理人: 李佳佳

1.一種阿司匹林卡維地洛片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a.預處理：

(1)取主料阿司匹林和卡維地洛，輔料包括填充劑、崩解劑、表面活性劑、潤滑劑分別粉碎，分別過100目和160目篩，取過100目篩和未過160目篩的粉末，備用；(2)取卡維地洛粉末置于體積分數為20～30％乙醇溶液中，在攪拌轉速為100～120r/min，控制溫度為35～40℃條件下，緩慢加入甲基纖維素，加入完畢，繼續保溫攪拌1.5～2h，冷卻，備用，卡維地洛與甲基纖維素的質量比為1：5～10，卡維地洛與乙醇溶液的質量體積比為1：15～25；

b.制粒：

(1)取預處理后的阿司匹林以及輔料置于高效濕法制粒機中，預混20～30分鐘，備用；(2)將預處理好的加入甲基纖維素的卡維地洛乙醇溶液加入預混粉末中，再加入體積分數為50～70％的乙醇溶液85～115份，開啟混合攪拌3～5分鐘，然后以40目篩網制粒，得到濕顆粒，備用；

c.干燥：將制得的顆粒置于熱風循環烘箱中，設定溫度40～50℃，干燥6～10小時，使得顆粒水分為1％～2％，取出，備用；

d.整粒：將干燥后的顆粒以30目篩過篩整粒，收集整粒后的顆粒，備用；

e.總混：將整粒后的干顆粒置于三維運動混合機中，填充劑，混合8～10分鐘，混合結束，再加入潤滑劑，混合5～10分鐘，收集總混顆粒；

f.壓片：將總混顆粒加入旋轉壓片機進行壓片，硬度5～9kg，壓片即得。

2.如權利要求1所述的阿司匹林卡維地洛片的制備方法，其特征在于，所述填充劑為淀粉、微晶纖維素、糊精、羥丙甲纖維素、蔗糖、甲基纖維素、乙基纖維素、氯化鈉、氯化鉀、磷酸氫鈣中的一種或多種；所述崩解劑為交聯聚維酮、低取代羥丙甲纖維素、羧甲淀粉鈉中的一種或多種；所述表面活性劑為十二烷基硫酸鈉；所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸富馬酸鈉中的一種。

3.如權利要求2所述的阿司匹林卡維地洛片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a.預處理：

(1)取阿司匹林、卡維地洛、微晶纖維素、氯化鈉、交聯聚維酮、羧甲淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸富馬酸鈉分別粉碎、分別過100目和160目篩，取過100目篩和未過160目篩的粉末，備用；

(2)取卡維地洛粉末置于體積分數為20～30％乙醇溶液中，在攪拌轉速為100～120r/min，控制溫度為35～40℃條件下，緩慢加入甲基纖維素，加入完畢，繼續保溫攪拌1.5～2h，冷卻，備用；

b.制粒：

(1)取預處理后的阿司匹林、微晶纖維素、交聯聚維酮、羧甲淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉置于高效濕法制粒機中，預混20～30分鐘，備用；(2)將預處理好的卡維地洛甲基纖維素乙醇溶液加入預混粉末中，再加入體積分數為50～70％的乙醇溶液85～115份，開啟混合攪拌3～5分鐘，然后以40目篩網制粒，得到濕顆粒，備用；

c.干燥：將制得的顆粒置于熱風循環烘箱中，設定溫度40～50℃，干燥6～10小時，使得顆粒水分為1％～2％，取出，備用；

d.整粒：將干燥后的顆粒以30目篩過篩整粒，收集整粒后的顆粒，備用；

e.總混：將整粒后的干顆粒置于三維運動混合機中，先加入預處理好的氯化鈉，混合8～10分鐘，混合結束，再加入硬脂酸富馬酸鈉，混合5～10分鐘，收集總混顆粒；

f.壓片：將總混顆粒加入旋轉壓片機進行壓片，硬度5～9kg，壓片即得。

4.一種如權利要求1-3任一項所述的制備方法制備的阿司匹林卡維地洛片。