[發明專利]一種阿加曲班中間體的制備方法在審
| 申請號： | 202110015609.6 | 申請日： | 2021-01-07 |
| 公開（公告）號： | CN112538043A | 公開（公告）日： | 2021-03-23 |
| 發明（設計）人： | 王偉強;李小鵬;邵建勇;欒義;黃英豪;楊寧;王慧斌 | 申請（專利權）人： | 安慶恩聚生物醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/60 | 分類號： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 安徽華普專利代理事務所(普通合伙) 34151 | 代理人： | 謝建華 |
| 地址： | 246000 安徽省安慶市*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿加曲班 中間體 制備 方法 | ||
1.一種阿加曲班中間體的制備方法，所述中間體為(2R,4R)-4-甲基哌啶-2-甲酸乙酯-L-酒石酸鹽，其特征在于：所述制備方法包括以下步驟：
甲基哌啶-2-甲酸乙酯溶解在有機溶劑，加入緩沖溶液；
加熱到25~60度，氫氧化鈉水溶液調節pH=8~9；
然后加入水解酶選擇性水解2S構型（L-構型）的底物。
2.根據權利要求1所述的一種阿加曲班中間體的制備方法，其特征在于：加水稀釋，減壓濃縮掉大部分有機溶劑，過濾掉不溶物，水層萃取，干燥濃縮后待用。
3.根據權利要求2所述的一種阿加曲班中間體的制備方法，其特征在于：濃縮得到的油狀物溶解在丙酮和水的混合溶劑中，加入L-酒石酸，加熱到50度，然后降溫到0~5度析晶，過濾得到產品。
4.根據權利要求1所述的一種阿加曲班中間體的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為四氫呋喃，甲基叔丁基醚，丙酮，甲醇，乙醇，異丙醇，優選丙酮。
5.根據權利要求1所述的一種阿加曲班中間體的制備方法，其特征在于：所述反應溫度優選50~55度。
6.根據權利要求1所述的一種阿加曲班中間體的制備方法，其特征在于：所述緩沖溶液為pH=8~9的緩沖體系，優選pH=8.5的磷酸氫二鈉-磷酸二氫鈉緩沖溶液。
7.根據權利要求1所述的一種阿加曲班中間體的制備方法，其特征在于：所述水解酶為堿性蛋白酶。
8.根據權利要求3所述的一種阿加曲班中間體的制備方法，其特征在于：所述混合溶劑為水和丙酮的混合溶劑，優選1：1（體積比）的水和丙酮的混合溶劑。
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