[發明專利]一種含有大環內酯類化合物的藥物組合物、其制備方法和將其使用的方法

在審

• 申請號: 202080096560.5
• 申請日: 2020-09-29
• 公開（公告）號: CN115551499A
• 公開（公告）日: 2022-12-30
• 發明（設計）人: 吳東燦;黃圣勛;申宗憲;曹垠京;張知贊
• 申請（專利權）人: 首爾大學校產學協力團;慶尚國立大學校產學協力團;忠南大學校產學協力團
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K45/06;A61P31/04;A23L33/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉香宜

1.一種用于預防或治療分枝桿菌屬細菌感染癥或其相關癥狀的藥物組合物，其包括由化學式1表示的化合物、其立體異構體、溶劑合物或藥學上可接受的鹽：

【化學式1】

在所述化學式1中，

R¹、R²、R³、R⁴、R⁷、R⁸和R⁹各自獨立地選自氫、羥基、氨基、鹵素、酮基、氰基、取代或未取代的C₁至C₂₀烷基、取代或未取代的C₁至C₂₀烷氧基、取代或未取代的C₂至C₂₀烯基、取代或未取代的C₂至C₂₀炔基或其組合，

R⁵和R⁶各自獨立地選自氫、羥基、氨基、鹵素、氰基、-C(＝O)R_a、-C(＝O)OR_a、-OCO(OR_a)、-C＝N(R_a)、-SR_a、-S(＝O)R_a、-S(＝O)₂R_a、-PR_a、取代或未取代的C₁至C₂₀烷基、取代或未取代的C₁至C₂₀烷氧基、取代或未取代的C₂至C₂₀烯基、取代或未取代的C₂至C₂₀炔基、C₂至C₂₀烯化氧基、取代或未取代的C₃至C₃₀環烷基、取代或未取代的C₆至C₃₀芳基、取代或未取代的C₆至C₃₀芳氧基、取代或未取代的C₆至C₃₀雜芳基或其組合，其中R_a為氫、C₁至C₁₀烷基或C₆至C₂₀芳基，

n為1至20的整數，

X為含有一個或多個O的取代或未取代的3元至10元雜環基，取代的雜環基為被羥基、C₁至C₁₀烷基、C₁至C₁₀烷氧基或其組合取代的，

Y為取代或未取代的C₁至C₃₀烷基，取代的烷基為被一個或多個羥基或C₁至C₁₀烷氧基取代的。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，R¹、R³和R⁸中的至少一個為取代或未取代的C₁至C₁₀烷氧基。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中，R¹、R³和R⁸中的至少一個為甲氧基。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，R²、R⁴、R⁷和R⁹中的至少一個為羥基。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，R⁵和R⁶中的至少一個為甲基。

6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，X中的雜環基為環氧乙烷基或四氫呋喃基。

7.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述由化學式1表示的化合物為由化學式2或化學式3表示的：

【化學式2】

和；

【化學式3】