[發明專利]用于治療具有嚴重肝損傷的受試者的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌的雄激素受體抑制劑

在審

• 申請號: 202080093670.6
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN115666565A
• 公開（公告）日: 2023-01-31
• 發明（設計）人: C·簡;P·赫勒曼斯;A·余
• 申請（專利權）人: 阿拉貢藥品公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61P35/00;A61K45/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 黃登高;彭昶

1.一種用于治療男性人類的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的方法，所述方法包括以每天約30mg至每天約480mg的劑量向需要此類治療的具有嚴重肝損傷的男性人類施用阿帕魯胺。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述男性人類具有正常的心臟狀況和功能。

3.根據權利要求2所述的方法，其中所述正常的心臟狀況和功能包括竇性心律、介于每分鐘約50次和約100次之間的心率以及小于或等于約480毫秒的QTc間期。

4.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類具有小于或等于約45mL/min/17.3m²的肌酐清除率。

5.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類具有穩定的肝損傷。

6.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類具有介于約90mmHg和約170mmHg之間的收縮壓。

7.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類具有小于約100mmHg的舒張壓。

8.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類接受對所述嚴重肝損傷的相伴療法。

9.根據權利要求8所述的方法，其中所述相伴療法包括以下中的一種或多種：抗高血壓劑、鈣通道阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、利尿劑、降膽固醇的藥物、口服抗糖尿病藥和電解質取代劑。

10.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類不被施用CYP2C8或CYP3A4的強抑制劑或誘導劑。

11.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中阿帕魯胺的施用不伴隨有相對于患有nmCRPC的未接受用阿帕魯胺治療的男性人類的不良事件的風險增加。

12.根據權利要求1至10中任一項所述的方法，其中阿帕魯胺的施用伴隨有相對于患有nmCRPC的未接受用阿帕魯胺治療的男性人類的不良事件的風險增加。

13.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述nmCRPC是高風險nmCRPC。

14.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述阿帕魯胺的施用提供所述男性人類的無轉移存活率相對于患有nmCRPC的未接受用阿帕魯胺治療的男性人類群體的無轉移存活率的增加。

15.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類具有小于或等于10個月的前列腺特異性抗原倍增時間(PSADT)。

16.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述男性人類已接受用于治療癌癥的至少一種先前療法。

17.根據權利要求16所述的方法，其中用于治療癌癥的所述先前療法是比卡魯胺、氟他胺或尼魯米特。

18.根據權利要求1至15中任一項所述的方法，其中所述男性人類未經治療。

19.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述阿帕魯胺每天施用于所述男性人類。

20.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述阿帕魯胺口服施用于所述男性人類。

21.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述阿帕魯胺按照連續每天給藥日程表口服施用于所述男性人類。