[發(fā)明專利]對(duì)激酶抑制劑產(chǎn)生耐藥性的癌癥的治療方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202080077981.3
• 申請(qǐng)日: 2020-11-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN114761006A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-07-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: O·卡爾瓦亞克;G·法夫爾;S·費(fèi)加羅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: INSERM（法國(guó)國(guó)家健康醫(yī)學(xué)研究院）;圖盧茲第三大學(xué);克勞迪烏斯勒戈研究所
• 主分類號(hào): A61K31/4709
• 分類號(hào): A61K31/4709;A61K31/517;A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/4545;A61K31/4706;A61K31/496;A61K31/4985;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/675;A61K45/06
• 代理公司: 北京英創(chuàng)嘉友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11447
• 代理人: 桑傳標(biāo)

1.一種治療有需要的受試者癌癥的方法，該方法包括向受試者施用治療有效的組合物，所述組合物含有激酶抑制劑和法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。

2.一種延緩和/或預(yù)防受試者對(duì)激酶抑制劑耐藥的癌癥的發(fā)展的方法，該方法包括向受試者施用治療有效量的激酶抑制劑與法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的組合物。

3.一種治療有需要的受試者對(duì)激酶抑制劑耐藥的癌癥的方法，該方法包括向受試者施用治療有效量的法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。

4.一種預(yù)防癌癥受試者對(duì)施用的激酶抑制劑產(chǎn)生耐藥性的方法，該方法包括向受試者施用治療有效量的法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。

5.法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑抑制或預(yù)防癌癥宿主細(xì)胞的增殖的用途，從而預(yù)防或延遲癌癥復(fù)發(fā)和/或?qū)っ敢种苿┋煼ǖ墨@得性耐藥性的出現(xiàn)。

6.根據(jù)前述任意一項(xiàng)權(quán)利要求所述的方法，其中，所述激酶抑制劑是靶向選自EGFR家族、ALK、B-Raf、MEK、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FLT3、IGF1R、c-Met、JAK家族、PDGFRα和β、RET、AXL、c-KIT、TrkA、TrkB、TrkC、ROS1、BTK和Syk組成的列表中選擇的一個(gè)或多個(gè)靶的抑制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中，所述激酶抑制劑選自由吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、凡德他尼、阿法替尼、奧希替尼、來(lái)那替尼、達(dá)可替尼、布加替尼、卡納替尼、納夸替尼、納扎替尼、培利替尼、諾司替尼、埃克替尼、AZD3759、AZ5104(CAS No 1421373-98-9)、波齊替尼、WZ4002、克唑替尼、恩曲替尼、色瑞替尼、艾樂(lè)替尼、勞拉替尼、TSR-011、CEP-37440、恩沙替尼、威羅菲尼、達(dá)拉非尼、瑞戈非尼、PLX4720、考比替尼、曲美替尼、比美替尼、司美替尼、PD-325901、CI-1040、PD035901、U0126、TAK-733、樂(lè)伐替尼、Debio-1347、多韋替尼、BLU9931、索拉非尼、舒尼替尼、來(lái)他替尼、坦度替尼、奎扎替尼、克萊拉尼、吉瑞替尼、普納替尼、依魯替尼、林西替尼、NVP-AEW541、BMS-536924、AG-1024、GSK1838705A、BMS-754807、PQ401、ZD3463、NT157、鬼臼苦素(PPP)、Tivantinib、JNJ-38877605、PF-04217903、弗雷替尼(GSK 1363089)、梅沙替尼、魯索替尼、托法替尼、奧拉替尼、巴瑞克替尼、非戈替尼、賽度替尼、甘多替尼、莫洛替尼、帕克替尼、PF-04965842、烏帕替尼、吡西替尼、菲達(dá)替尼、伊馬替尼、帕唑帕尼、特拉替尼、博舒替尼、尼洛替尼、卡博替尼、貝美替尼、安姆伐替尼、吉瑞替尼(ASP2215)、glesatinib(MGCD 265)、SGI-7079、拉羅替尼、RXDX-102、altiratinib、LOXO-195、司曲替尼、TPX-0005、DS-6051b、福坦替尼、恩托普替尼和TAK-659組成的組。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中，所述激酶抑制劑選自由EGFR、ALK和B-Raf的組，特別是選自包括吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、凡德他尼、阿法替尼、奧希替尼、來(lái)那替尼、達(dá)可替尼、布加替尼、卡納替尼、納夸替尼、納扎替尼、培利替尼、諾司替尼、埃克替尼、AZD3759、AZ5104(CAS No 1421373-98-9)、波齊替尼、WZ4002、克唑替尼、恩曲替尼、色瑞替尼、艾樂(lè)替尼、勞拉替尼、TSR-011、CEP-37440、恩沙替尼、威羅菲尼、達(dá)拉非尼、瑞戈非尼和PLX4720組成的組。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中，所述激酶抑制劑是EGFR抑制劑，特別是選自包括吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、凡德他尼、阿法替尼、奧希替尼、來(lái)那替尼、達(dá)可替尼、布加替尼、卡納替尼、納夸替尼、納扎替尼、培利替尼、諾司替尼、埃克替尼、AZD3759、AZ5104(CASNo 1421373-98-9)、波齊替尼和WZ4002組成的組。